馬尼地平結構式
常用名 馬尼地平 英文名 Manidipine CAS號 89226-50-6 分子量 610.699 密度 1.2±0.1 g/cm3 沸點 722.0±60.0 °C at 760 mmHg 分子式 C35H38N4O6 熔點 125-128oC MSDS N/A 閃點 390.4±32.9 °C

 馬尼地平用途


Manidipine是鈣離子通道阻斷劑,有降壓作用。

 馬尼地平名稱

中文名 馬尼地平
英文名 3-(2-(4-Benzhydrylpiperazin-1-yl)ethyl) 5-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
中文別名 2-(4-(二苯基甲基)-1-哌嗪基)乙基 甲基 2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫吡啶-3,5-二羧酸酯 | 1,4-二氫-2,6-二甲基-4-間硝基苯基-3,5-吡啶二羧酸甲酯2-(4-二苯甲基-1-哌嗪基)乙酯
英文別名 更多

 馬尼地平生物活性

描述 Manidipine是鈣離子通道阻斷劑,有降壓作用。
相關類別
溶解度
體外:

在DMSO中10mM

儲備液
1 mM 1.6375 mL 8.1873 mL 16.3747 mL
5 mM 0.3275 mL 1.6375 mL 3.2749 mL
10 mM 0.1637 mL 0.8187 mL 1.6375 mL
存儲

請將產品存放在分析證書中的建議條件下。

運輸 室溫;可能會有所不同
SMILES O=C(C1=C(C)NC(C)=C(C(OC)=O)C1C2=CC=CC([N+]([O-])=O)=C2)OCCN3CCN(C(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5)CC3
參考文獻

[1]. Cheer, S.M. and K. McClellan, Manidipine: a review of its use in hypertension. Drugs, 2001. 61(12): p. 1777-99.

[2]. McKeage, K. and L.J. Scott, Manidipine: a review of its use in the management of hypertension. Drugs, 2004. 64(17): p. 1923-40.

[3]. Roca-Cusachs, A. and F. Triposkiadis, Antihypertensive effect of manidipine. Drugs, 2005. 65 Suppl 2: p. 11-9.

相關活性
小分子
硫酸新霉素 | 硝苯地平 | 氯化乙酰膽堿 | 離子霉素 | Bay-K-8644((S)-(-)-) | 尼莫地平 | 米貝拉地爾 | 左乙拉西坦 | CDN1163 | 丹曲林鈉 | 毒胡蘿卜素 | 氟芬那酸 | ABT-639 | 鹽酸雷諾嗪 | 色甘酸鈉

 馬尼地平物理化學性質

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸點 722.0±60.0 °C at 760 mmHg
熔點 125-128oC
分子式 C35H38N4O6
分子量 610.699
閃點 390.4±32.9 °C
精確質量 610.279114
PSA 116.93000
LogP 5.46
蒸汽壓 0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率 1.601
儲存條件 -20°C Freezer
計算化學

1.疏水參數計算參考值(XlogP):無

2.氫鍵供體數量:1

3.氫鍵受體數量:9

4.可旋轉化學鍵數量:11

5.互變異構體數量:5

6.拓撲分子極性表面積117

7.重原子數量:45

8.表面電荷:0

9.復雜度:1090

10.同位素原子數量:0

11.確定原子立構中心數量:0

12.不確定原子立構中心數量:1

13.確定化學鍵立構中心數量:0

14.不確定化學鍵立構中心數量:0

15.共價鍵單元數量:1

更多

1.性狀:從異丙醚-己烷得淡黃色結晶。

2.熔點(℃):125-128。

 馬尼地平制備

方法1:一鍋煮。2.66g 3-硝基苯甲醛、6.09g化合物(Ⅰ)和2.03g 3-氨基丁烯酸甲酯溶于25ml異丙醇,攪拌回流6h。濃縮后,剩余物用硅膠層析,己烷-乙酸乙酯(1:1,體積比)洗脫。洗脫液濃縮,剩余的油狀物溶于小量異丙醚,加入己烷于0℃攪拌,得到7.35g淡黃色的分析純的馬尼地平,收率75.2%。
3.90g馬尼地平溶于10ml二氯甲烷,加入微過量的鹽酸的二氧六烷溶液,在0℃加入小量的水一起攪拌。過濾收集析出的結晶,用乙醚洗,得4.23g二鹽酸馬尼地平單水合物,收率94.4%。該結晶可用下列方法來提純:將該結晶溶于二氯甲烷-甲醇混合液中,再把溶劑蒸去,剩余物溶于乙酸乙酯,加入小量水,冰冷卻后得淡黃色結晶,熔點167~170℃。89226-50-6 preparation
方法2:大量制備,所有的中間體均無需分離。將,552g油狀的4-二苯甲基-1-哌嗪乙醇加熱至約70℃,在攪拌下滴入175ml二乙烯酮,滴加的速度保持反應液不超過80℃。加畢,在70~80℃攪拌2h。減壓蒸去過量的二乙烯酮,得739.8g淡棕色油狀的化合物(I)的粗品。該油狀物、281.0g3-硝基苯甲醛、30ml哌啶和2000ml苯,一起回流5h,并不斷移去生成的水。反應結束后,苯層用水洗,無水硫酸鎂干燥。濃縮后,得油狀的化合物(Ⅱ)的粗品。將該粗品和200g 3-氨基丁烯酸甲酯溶于2500ml異丙醇,攪拌回流7h。減壓蒸去溶劑,剩余物在3500ml氯仿和1000ml水之間進行分配。分出氯仿層,用1000ml水洗,無水硫酸鎂干燥。蒸去溶劑后,剩余物用502g 16.2%鹽酸的甲醇溶液處理后,減壓濃縮。剩余物溶于1200ml熱乙酸乙酯,用700ml乙醚稀釋,室溫放置過夜。過濾析出的黃色沉淀,用丙酮洗,得467.9g二鹽酸馬尼地平,總收率36.8%。純二鹽酸馬尼地平有兩種晶體,可通過下列方法得到。
α-晶型:461.1g粗二鹽酸馬尼地平溶于3300ml熱的95%乙醇,依其放置過夜。過濾析出的沉淀,用約400ml乙醇洗,于60℃真空干燥,得316.4gα-晶型的二鹽酸馬尼地平,熔點157~163℃。
β-晶型:314.2gα-晶型的二鹽酸馬尼地平懸浮于5000ml丙酮,攪拌3h后,在室溫放置過夜。其間,黃色的α-晶型轉化為淡黃色的細微的β-晶型。過濾收集,用1000ml丙酮洗,于75~80℃真空干燥,得273.4gβ-二鹽酸馬尼地平,熔點174~180℃。如用開口的毛細管測,其熔點204~206.5℃(分解)。
馬尼地平游離堿的制備:6.0gβ-二鹽酸馬尼地平溶于乙醚,用5%氨水處理。分出乙醚層,用水洗,無水硫酸鎂干燥。濃縮后,用異丙醚-己烷重結晶,得4.78g淡黃色的馬尼地平,收率89.2%,熔點125~128℃。

89226-50-6 preparation
方法3:3.0g化合物(Ⅰ)溶于5ml乙醇,加入過量的20%氨的乙醇溶液,在冰箱中放置過夜。減壓除去溶劑,得油狀的化合物(Ⅲ)粗品。該粗品和1.97g化合物(Ⅳ)溶于30ml異丙醇,攪拌回流10h。和方法1同樣處理后得0.83g二鹽酸馬尼地平單水合物,收率15.0%,熔點164~169℃。89226-50-6 preparation
方法4:3.21g化合物(Ⅲ)的粗品、0.88g 3-硝基苯甲醛和1.15g乙酰乙酸甲酯溶于15ml異丙醇,攪拌回流6h。和方法1同樣處理后得1.06g二鹽酸馬尼地平單水合物,收率17.8%,熔點166~169℃。89226-50-6 preparation
方法5:其光學活性的異構體可從化合物(V)出發,經和辛可尼丁(cinchonidine)成鹽進行光學拆分為(R)-(-)型和(S)-(+)型后,再經水解,酯化,成鹽得二鹽酸馬尼地平。89226-50-6 preparation

 馬尼地平英文別名

2-[4-(Diphenylmethyl)-1-piperazinyl]ethylmethyl (±)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(m-nitrophenyl)-3,5-pyridinecarboxylate
2-[4-(diphenylmethyl)piperazin-1-yl]ethyl methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
MANIDIPINE: MANIDIPINE DIHYDROCHLORIDE
1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic Acid 2-[4-(Diphenylmethyl)-1-piperazinyl]ethyl Methyl Ester
1-diphenylmethyl-4-(2-hydroxyethyl)piperazine
2-[4-(Diphenylmethyl)-1-piperazinyl]ethyl methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydro-3,5-pyridinedicarboxylate
3-{2-[4-(diphenylMethyl)piperazin-1-yl]ethyl} 5-Methyl 2,6-diMethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Manidipine 6300
Manidipine
UNII:6O4754US88
CV-4093,2-(4-diphenylmethyl-1-piperazinyl)ethyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
Manidipine (Manyper)
2-(4-(Diphenylmethyl)-1-piperazinyl)ethyl methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
(+/-)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 2-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]ethyl methyl ester
2-(4-Diphenylmethyl-1-piperazinyl)ethyl methyl-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
2-(4-benzhydryl-1-piperazinyl)ethyl methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Franidipine
3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-, 2-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]ethyl methyl ester
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  • 產品名:Manidipine
  • 價格: ¥3300.0/200mg ¥2250.0/100mg
  • 純度:98.0%
  • 備貨期:14天
  • 聯系人:高小姐 QQ交流

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