奧曲肽結構式
常用名 奧曲肽 英文名 Octreotide CAS號 79517-01-4 分子量 1079.29 密度 1.4±0.1 g/cm3 沸點 1447.2±65.0 °C at 760 mmHg 分子式 C51H70N10O12S2 熔點 153-156oC MSDS N/A 閃點 829.1±34.3 °C

 奧曲肽用途


Octreotide acetate是長效的天然生長抑素合成類似物,是比生長抑素更有效的生長激素,胰高血糖素和胰島素的抑制劑。

 奧曲肽作用


體外活性:與鹽水組相比,奧曲肽治療組顯示腫瘤體積顯著減少。 奧曲肽-PPSG(1.4mg / kg,腹膜內)顯示出比奧曲肽溶液(100μg/ kg,腹膜內注射)更強的抗腫瘤效果。 與鹽水組相比,奧曲肽處理對攜帶原代HCC的大鼠中SSTR2和SSTR5的表達水平具有顯著的抑制作用。 奧曲肽-PPSG似乎比奧曲肽 - 溶液治療組更能抑制SSTR2和SSTR5的表達。 醋酸奧曲肽的測試劑量在2小時內將血清胃泌素水平顯著降低至基線的約三分之一,并且效果持續約6小時。 在第21天,開始用緩釋制劑醋酸奧曲肽(5mg肌肉注射,q 4周)治療。

 奧曲肽名稱

中文名 奧曲肽
英文名 acetic acid,10-(4-aminobutyl)-19-[(2-amino-3-phenylpropanoyl)amino]-16-benzyl-N-(1,3-dihydroxybutan-2-yl)-7-(1-hydroxyethyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carboxamide
英文別名 更多

 奧曲肽生物活性

描述 Octreotide acetate是長效的天然生長抑素合成類似物,是比生長抑素更有效的生長激素,胰高血糖素和胰島素的抑制劑。
相關類別
體內研究 與鹽水組相比,奧曲肽治療組顯示腫瘤體積顯著減少。奧曲肽-PPSG(1.4mg / kg,ip)顯示出比奧曲肽溶液(100μg/ kg,ip)更強的抗腫瘤效果。與鹽水組相比,奧曲肽處理對攜帶原代HCC的大鼠中SSTR2和SSTR5的表達水平具有顯著的抑制作用。與Octreotide-soln治療組相比,奧曲肽-PPSG似乎更能抑制SSTR2和SSTR5的表達[1]。醋酸奧曲肽的測試劑量在2小時內將血清胃泌素水平顯著降低至基線的約三分之一,并且效果持續約6小時。在第21天,開始用緩釋制劑醋酸奧曲肽(5mg肌內,q 4周)治療[2]。
溶解度
體外:

DMSO:≥29mg / mL(26.87 mM)

* “≥”表示可溶,但飽和度未知。

儲備液
1 mM 0.9265 mL 4.6327 mL 9.2654 mL
5 mM 0.1853 mL 0.9265 mL 1.8531 mL
10 mM 0.0927 mL 0.4633 mL 0.9265 mL
動物實驗 小鼠[1]將30只HCC異種移植物小鼠隨機分成三組:(A)奧曲肽 - 溶質組,(B)奧曲肽 - PPSG組和(C)對照組。奧曲肽 - 溶質組每天一次腹膜內注射100μg/ kg奧曲肽 - 溶液,連續14天。奧曲肽-PPSG組單次皮下注射1.4 mg / kg奧曲肽-PPSG,注射量約為0.2 mL。對照組每天一次腹腔注射鹽水,連續14天。在注射H22肝細胞瘤細胞懸液后第二天開始治療并維持14天。通過在接種后第7天和第14天的定期測徑器測量來監測腫瘤生長。腫瘤體積(V)基于腫瘤的長度和寬度通過等式計算。大鼠[1]將12只雄性SD大鼠分成兩組,并置于25℃的標準籠中,在實驗前自由獲取食物和水一周。給大鼠皮下注射奧曲肽 - 戊二酸溶液(奧曲肽 - 溶液)或奧曲肽 - PPSG,劑量相當于20mg / kg。劑量基于人體中奧曲肽 - soln的臨床劑量確定。在給藥前將大鼠禁食12小時,并在給藥后約2小時返回食物。使用肝素化的Eppendorf管在預定時間點收集血液樣品。收集后立即將血液樣品置于冰上,直至在1小時內以3000g離心10分鐘。收集血漿并儲存在-20℃直至分析。
存儲

4°C,避光

運輸 室溫;可能會有所不同
參考文獻

[1]. Wang M, et al. Pharmacokinetic and pharmacodynamic study of a phospholipid-based phase separation gel for once a month administration of octreotide. J Control Release. 2016 May 28;230:45-56.

[2]. Kim S, et al. Treatment of Gastrin-Secreting Tumor With Sustained-Release Octreotide Acetate in a Dog. J Am Anim Hosp Assoc. 2015 Nov-Dec;51(6):407-12.

相關活性
小分子
MK-4256 | 醋酸Vapreotide
相關文檔

SDS |COA |HNMR |LCMS

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 奧曲肽物理化學性質

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸點 1447.2±65.0 °C at 760 mmHg
熔點 153-156oC
分子式 C51H70N10O12S2
分子量 1079.29
閃點 829.1±34.3 °C
PSA 382.82000
LogP 0.77
外觀性狀 無色至灰白色凍干的固體
蒸汽壓 0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率 1.673
儲存條件 庫房低溫,通風,干燥,與食品原料分開存放
穩定性

是迄今惟一成功地應用于治療的胃腸激素類似物,是一個含有環狀結構的合成八肽,部分氨基酸序列與生長抑素類似,具備生長抑素的幾乎全部生物作用,如抑制多種垂體和胃腸胰激素釋放,抑制胃酸、胰液和膽汁分泌,抑制胃腸道運動和分泌等,但半衰期為生長抑素的30倍。

 奧曲肽毒性和生態

 奧曲肽安全信息

危險品運輸編碼 NONH for all modes of transport
WGK德國 3

 奧曲肽英文別名

Sandostatin (TN)
Octreotide acetate (USAN)
1,2-Dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloeicosane-4-carboxamide, 10-(4-aminobutyl)-19-[[(2R)-2-amino-1-oxo-3-phenylpropyl]amino]-7-(1-hydroxyethyl)-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-16-(phenylmethyl)-, (4R,7S,10S,13R,16S,19R)-, acetate (1:1) (salt)
Octreotide (acetate)
(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-Aminobutyl)-16-benzyl-N-[(2R,3R)-1,3-dihydroxy-2-butanyl]-7-(1-hydroxyethyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-19-(D-phenylalanylamino)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carboxamide acetate (1:1)
Octreotide
Octreotide Acetate
SMS 201-995
1,2-Dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloeicosane-4-carboxamide, 10-(4-aminobutyl)-19-[[(2R)-2-amino-1-oxo-3-phenylpropyl]amino]-7-[(1R)-1-hydroxyethyl]-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-16-(phenylmethyl)-, (4R,7S,10S,13R,16S,19R)-
Sandostatin LAR
(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-Aminobutyl)-16-benzyl-N-[(2R,3R)-1,3-dihydroxy-2-butanyl]-7-[(1R)-1-hydroxyethyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-19-(D-phenylalanylamino)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carboxamide
Sandostatin
(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutyl)-16-benzyl-N-[(2R,3R)-1,3-dihydroxybutan-2-yl]-7-(1-hydroxyethyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-19-(D-phenylalanylamino)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carboxamide acetate (1:1)
zacycloicosane-4-carboxamide acetate
相關化工產品/化學物質:
氯化鈉 | 碳酸氫鈉 | 氨基酸 | 生理鹽水 | 糖皮質激素
相關藥品:
二氮嗪 | 促肝細胞生長素 | 谷氨酸鉀 | 核糖核酸 | 托烷司瓊 | 清胰湯 | 頭孢 | 丁二磺酸腺苷蛋氨酸 | 降糖藥 | 止血芳酸 | 索坦 | 托拉塞米 | 洛貝林 | 安定 | 氟馬西尼 | 丙戊酰胺
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