匹莫范色林結構式
常用名 匹莫范色林 英文名 Pimavanserin CAS號 706779-91-1 分子量 427.555 密度 1.1±0.1 g/cm3 沸點 604.2±55.0 °C at 760 mmHg 分子式 C25H34FN3O2 熔點 N/A MSDS N/A 閃點 319.2±31.5 °C

 匹莫范色林用途


Pimavanserin是選擇性的 5-HT2A 受體反向激動劑,pIC50 和 pKd 分別為8.73 and 9.3。

 匹莫范色林名稱

中文名 2-胺基-5-(4-硝基苯磺酰)-噻唑
英文名 Pimavanserin
中文別名 1-(4-氟芐基)-3-(4-異丁氧基芐基)-1-(1-甲基哌啶-4-基)脲 | 匹莫范色林
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 匹莫范色林生物活性

描述 Pimavanserin是選擇性的 5-HT2A 受體反向激動劑,pIC50 和 pKd 分別為8.73 and 9.3。
相關類別
靶點

5-HT2A Receptor:8.7 (pIC50)

體外研究 Pimavanserin(ACP-103)競爭性地拮抗[3H]酮色林與異源表達的人5-HT2A受體的結合,膜中的平均pKi為9.3,全細胞中的平均pKi為9.70。 Pimavanserin表現出較低的親和力(平均pKi在膜中為8.80,在全細胞中為8.00,通過放射性配體結合測定)和作為反式激動劑的效力(在R-SAT中的平均pIC50 7.1),在人5-HT2C受體上,并且缺乏親和力和功能對5-HT2B受體,多巴胺D2受體和其他人類單胺能受體的活性[1]。 Pimavanserin(ACP-103)對5-HT2A受體具有高度選擇性,在廣泛的篩選中缺乏對其他受體的親和力,包括65種不同的分子靶標; Pimavanserin顯示親和力的唯一其他受體是5-HT2C,并且Pimavanserin對5-HT2C受體的選擇性比5-HT2C受體大約30倍,這取決于測定[2]。
體內研究 Pimavanserin(ACP-103)是一種有效的,有效的口服活性5-HT2A受體反向激動劑,其行為藥理學特征與作為抗精神病藥的效用一致。 Pimavanserin減輕5-HT2A受體激動劑(±)-2,5-二甲氧基-4-碘苯丙胺鹽酸鹽誘導的頭部抽搐行為(3 mg / kg po)和前脈沖抑制缺陷(1-10 mg / kg sc)大鼠并通過N-甲基-D-天冬氨酸受體非競爭性拮抗劑5H-二苯并[a,d]環庚烯-5,10-亞胺(馬來酸地西泮; MK-801)(0.1和0.3 mg / kg)減少小鼠誘發的機能亢進sc; 3mg / kg po),與5-HT2A受體體內作用機制和抗精神病藥樣功效一致。 Pimavanserin在大鼠中表現出> 42.6%的口服生物利用度[1]。
溶解度
體外:

DMSO:50 mg / mL(116.95 mM;需要超聲波)

體內:1。逐個添加每種溶劑:10%DMSO 90%(20%SBE-β-CD在鹽水中)溶解度:≥2.5mg / mL(5.85 mM);澄清溶液2.逐個添加每種溶劑:10%DMSO 90%玉米油溶解度:≥2.5mg / mL(5.85 mM);澄清溶液3.逐個添加每種溶劑:10%DMSO 40%PEG300 5%吐溫-80 45%鹽水溶解度:≥2.5mg/ mL(5.85mM);明確解決方案
儲備液
1 mM 2.3389 mL 11.6945 mL 23.3891 mL
5 mM 0.4678 mL 2.3389 mL 4.6778 mL
10 mM 0.2339 mL 1.1695 mL 2.3389 mL
激酶實驗 對于膜結合,NIH-3T3細胞在15cm 2培養皿中生長至70%匯合,并使用Polyfect轉染試劑用10μg受體質粒DNA轉染。轉染后兩天,將表達所需5-羥色胺受體的細胞在20mM HEPES / 10mM EDTA中勻漿,并在11,000g,4℃下離心30分鐘。棄去上清液,將沉淀重懸于20mM HEPES / 1mM EDTA中并在相同設置下離心。然后將沉淀重懸于20mM HEPES / 0.5mM EDTA中,并將膜用于結合測定。 Bradford分析用于確定總膜蛋白。 Kd和Bmax值來自12點濃度實驗,其中使用1nM [3H]酮色林作為5-HT2A受體,3nM [3H]美舒麥角作為5-HT2B和5-HT2C受體。在固定濃度的放射性配體存在下,將膜與各種濃度的測試配體在室溫下孵育3小時。如下所述過濾懸浮液用于全細胞結合,用冰冷的緩沖液洗滌并干燥,并使用TopCount測定放射性[1]。
細胞實驗 對于全細胞結合,將600萬個人胚胎腎293T細胞接種在10-cm培養皿中,并使用Polyfect用5μg質粒DNA轉染。轉染后兩天,用10mM EDTA收獲細胞,洗滌,并重懸于結合緩沖液(含有0.1%牛血清白蛋白的1×DMEM)中。然后,用5-HT2C受體轉染的60,000個細胞或用5-HT2C-INI受體轉染的20,000個細胞在5nM放射性配體([3H]酮色素存在5-HT2A受體和37℃下孵育3小時)。用于5-HT2C-INI受體的[3H]美舒依林)和不同濃度的配體(96孔板中的總體積100μL)。將細胞過濾到96孔GF / B濾板上,并使用Filtermate 196收獲器用300mL洗滌緩沖液(25mM HEPES,1mM CaCl 2,5mM MgCl 2和0.25M NaCl)洗滌。在加熱燈之前將濾板干燥,然后向每個孔中加入50μL閃爍液。平板計數在TopCount上。另外,Pimavanserin(10μM)的鹽酸鹽形式在MDS Pharma Services評估在65種不同受體的廣泛放射性配體結合測定中的活性[1]。
動物實驗 小鼠[1]非瑞士白化小鼠用于運動活動實驗。為了測定自發活動,單獨給予Pimavanserin(在給藥開始前60分鐘或在開始前60分鐘)。對于活動過度實驗,與載體或Pimavanserin組合,用0.3mg / kg MK-801(ip)15min處理小鼠(用于在中試實驗中測定的倒U-劑量 - 效應曲線中產生活動過度的峰值劑量)處理小鼠。在明亮的房間內,在15分鐘的會議期間收集運動活動數據。小鼠之前沒有接觸過馬達籠。在將小鼠放入運動室之前,立即通過將每只小鼠的前爪與水平線接觸同時將小鼠保持在尾巴的基部來確定對肌肉松弛/共濟失調的影響。小鼠需要在10秒內使至少一只后爪與線接觸以作為“通過”評分,并且不這樣做被認為是共濟失調的。在單獨的一組小鼠(n = 8)中測試每種劑量或劑量組合。大鼠[1]對于大鼠中的DOI頭部抽搐實驗,在DOI施用前120分鐘口服施用載體或一定劑量的Pimavanserin。在觀察之前立即施用DOI HCl(2.5mg / kg ip)。注射DOI后,將每只大鼠置于空籠中并觀察。記錄第一次頭部抽搐的潛伏期和5分鐘內出現的頭部抽搐次數。每只大鼠僅使用一次,每劑量組8至16只大鼠。
存儲
粉末 -20°C 3年
  4°C 2年
在溶劑中 -80°C 6月
  -20°C 1月
運輸 室溫;可能會有所不同
SMILES CC(C)COC1=CC=C(CNC(N(CC2=CC=C(F)C=C2)C3CCN(C)CC3)=O)C=C1
參考文獻

[1]. Vanover KE, et al. Pharmacological and behavioral profile of N-(4-fluorophenylmethyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N'-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl) carbamide (2R,3R)-dihydroxybutanedioate (2:1) (ACP-103), a novel 5-hydroxytryptamine(2A) receptor inver

[2]. Vanover KE, et al. A 5-HT2A receptor inverse agonist, ACP-103, reduces tremor in a rat model and levodopa-induced dyskinesias in a monkey model. Pharmacol Biochem Behav. 2008 Oct;90(4):540-4.

相關活性
小分子
去氫駱駝蓬堿 | 5-羥基色胺鹽酸鹽 | 阿魏酸鈉 | 鹽酸硫利達嗪 | 依匹唑哌 | 利培酮 | TG6-10-1 | 卡利拉嗪 | 喹硫平 | 舍吲哚 | 阿普洛爾鹽酸鹽 | 鹽酸他利克索 | 凱他色林 | 鹽酸帕洛諾司瓊 | 富馬酸盧帕他定
相關文檔

SDS |COA |HNMR |LCMS

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 匹莫范色林物理化學性質

密度 1.1±0.1 g/cm3
沸點 604.2±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C25H34FN3O2
分子量 427.555
閃點 319.2±31.5 °C
精確質量 427.263519
PSA 44.81000
LogP 4.67
蒸汽壓 0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率 1.576

 匹莫范色林安全信息

危害碼 (歐洲) Xi: Irritant;

 匹莫范色林合成線路

~59%

匹莫范色林結構式

匹莫范色林

706779-91-1

文獻:US2008/280886 A1, ; Page/Page column 22 ; US 20080280886 A1

 匹莫范色林上下游產品

匹莫范色林上游產品  2

匹莫范色林下游產品  0

 匹莫范色林英文別名

Urea, N-[(4-fluorophenyl)methyl]-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-N'-[[4-(2-methylpropoxy)phenyl]methyl]-
Unii-jz963p0dik
1-(4-Fluorobenzyl)-3-(4-isobutoxybenzyl)-1-(1-methyl-4-piperidinyl)urea
Nuplazid
N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N-(4-fluorophenylmethyl)-N'-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl) carbamide
Pimavanserin
N-(4-fluorophenylmethyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N'-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl)carbamide
N-[(4-Fluorophenyl)Methyl]-N-(1-Methyl-4-piperidinyl)-N'-[[4-(2-Methylpropoxy)phenyl]Methyl]urea
1-[(4-fluorophenyl)Methyl]-1-(1-Methylpiperidin-4-yl)-3-{[4-(2-Methylpropoxy)phenyl]Methyl}urea
1-(4-Fluorobenzyl)-3-(4-isobutoxybenzyl)-1-(1-methylpiperidin-4-yl)urea
N-(4-Fluorobenzyl)-N-(1-Methylpiperidin-4-yl)-N'-[[4-(2-Methylpropyloxy)phenyl]Methyl]carbaMide
PIMAVANSERIN/1-(4-FLUOROBENZYL)-3-(4-ISOBUTOXYBENZYL)-1-(1-METHYLPIPERIDIN-4-YL)UREA
1-(4-fluoro-benzyl)-3-(4-isobutoxy-benzyl)-1-(1-methyl-piperidin-4-yl)-urea
N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N'-(4-isobutoxybenzyl)carbamide
Pimavamserin
ACP-103
相關化工產品/化學物質:
依維莫司 | 2-硝基苯乙酮 | 右佐匹克隆 | 尿素 | 微晶纖維素 | 磷酸氫鈣
相關藥品:
碘帕醇 | 善思達 | 安慰劑 | 原料藥 | 米諾地爾 | 醋酸洗必泰 | 美羅華 | 阿加曲班 | 利尿劑
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  • MedChemExpress LLC
  • 上海市 上海市 浦東新區
  • 產品名:Pimavanserin
  • 價格: ¥550.0/5mg ¥3600.0/100mg ¥2300.0/50mg ¥5500.0/200mg
  • 純度:98.0%
  • 備貨期:3天
  • 聯系人:高小姐 QQ交流

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