鹽霉素鈉結構式
常用名 鹽霉素鈉 英文名 Salinomycin sodium salt CAS號 55721-31-8 分子量 772.98 密度 N/A 沸點 N/A 分子式 C42H69NaO11 熔點 140-142oC MSDS 中文版 美版 閃點 N/A

 鹽霉素鈉用途


Salinomycin sodium salt 是具有強大的抗菌 (anti-bacterial) 活性的抗球蟲藥,和靶向人類癌癥干細胞的新型抗癌劑。

 鹽霉素鈉名稱

中文名 鹽霉素鈉
英文名 Salinomycin
中文別名 鹽霉素SV鈉鹽的五個半水合物 | 沙利霉素鈉
英文別名 更多

 鹽霉素鈉生物活性

描述 Salinomycin sodium salt 是具有強大的抗菌 (anti-bacterial) 活性的抗球蟲藥,和靶向人類癌癥干細胞的新型抗癌劑。
相關類別
靶點

bacterial[1]

體外研究 沙利霉素(0.1-8μM)以劑量依賴性方式抑制HUVEC的生長,分別在4和8μM時抑制32.1和59.2%。暴露于2,4和8μM沙利霉素48小時的HUVEC顯示細胞數量的劑量依賴性減少和細胞形態的變化。沙利霉素(4μM)處理有效抑制HUVEC遷移和侵襲,并顯著破壞HUVEC的毛細血管樣管形成。沙利霉素在HUVEC中以時間和劑量依賴性方式顯著抑制磷酸化(p)-FAK的表達水平。沙利霉素通過干擾VEGF-VEGFR2-AKT信號軸來抑制HUVEC血管生成[1]。 RSVL和沙利霉素的組合協同抑制TNBC(MDA-MB-231)細胞的增殖。 RSVL和鹽霉素有效降低TNBC細胞的傷口愈合,集落和腫瘤球形成能力。與未處理和單獨的藥物治療相比,RSVL和鹽霉素的協同組合通過顯著上調Bax與Bcl-2表達降低誘導兩種培養條件下的細胞凋亡[2]。沙利霉素(0,2,4,8和16μM)以劑量和時間依賴性方式顯著抑制A2780和SK-OV-3細胞系的增殖(IC50 24h:13.8μM,IC50 48h:6.888μM和IC50 72h:A2780細胞系為4.382μM,(IC50 24h:12.7μM,IC50 48h:9.869μM,IC50 72h:SK-OV-3細胞系5.022μM)。沙利霉素阻斷EOC細胞中的Wnt /β-連環蛋白途徑[3]。沙利霉素(2μM)減少癌細胞增殖,抑制STAT3磷酸化和P38和β-連環蛋白表達,并抑制結腸直腸癌細胞的上皮 - 間質轉化。沙利霉素(1-5μM)抑制結腸直腸癌細胞中的癌細胞增殖和STAT3信號傳導。此外,沙利霉素激活Akt(Ser 473)并下調HT-29和SW480中的Hsp27(Ser 82)磷酸化。當與端粒酶抑制劑結合時,沙利霉素下調hTERT并降低端粒酶活性[4]。
體內研究 沙利霉素(5和10mg / kg)顯著抑制平均腫瘤體積和腫瘤重量。沙利霉素通過參與AKT和FAK去磷酸化來抑制血管生成,從而阻礙體內U251人神經膠質瘤細胞的生長[1]。沙利霉素(0.5 mg / kg b.wt。)增強了攜帶瑞士白化小鼠的腫瘤的平均存活時間[2]。
溶解度
體外:

DMSO:≥15mg / mL(19.41 mM)

* “≥”表示可溶,但飽和度未知。

儲備液
1 mM 1.2937 mL 6.4685 mL 12.9369 mL
5 mM 0.2587 mL 1.2937 mL 2.5874 mL
10 mM 0.1294 mL 0.6468 mL 1.2937 mL
細胞實驗 通過MTT測定確定沙利霉素對HUVEC生長的影響。簡而言之,將HUVEC(6,000個細胞/孔)接種在96孔培養板中24小時,并與不同濃度的沙利霉素一起孵育。在初步實驗中,鹽霉素處理12,24,48和72小時顯示出對細胞生長抑制的時間依賴性影響。然而,48小時的治療是最佳時間并且被選擇用于進一步的機制評估。在沙利霉素處理48小時后,加入20μL/孔的MTT溶液(5mg / mL)并孵育5小時。吸出培養基并用200μL/孔的DMSO代替以溶解形成的甲crystals鹽霉素。通過微孔板分光光度計在570nm下測量甲product溶液的顏色強度。細胞活力表示為對照的%(100%)。
動物實驗 將懸浮在100μLPBS中的人神經膠質瘤U251細胞(1×107)注射到每只6周齡雄性裸鼠的右下腹側。然后將小鼠隨機分成三組,每組10只小鼠。一周后,每隔一天將沙利霉素(5和10mg / kg)給予尾靜脈,持續16天。對照小鼠僅接受等體積的載體(沙利霉素)。每兩天監測體重和腫瘤體積。在實驗結束時,切除腫瘤,拍照并稱重。來自每組的腫瘤用于蛋白質印跡和免疫組織化學(IHC)測定。
存儲

4°C,在氮氣下儲存

運輸 室溫;可能會有所不同
SMILES [H][C@]1([C@](C)(CC2)O[C@]32[C@H](O)C=C[C@]4(O[C@]([H])([C@@H](CC)C([C@@H](C)[C@@H](O)[C@H](C)[C@]5([H])O[C@]([C@@H](CC)C([O-])=O)([H])CC[C@@H]5C)=O)[C@@H](C)C[C@H]4C)O3)CC[C@@](CC)(O)[C@H](C)O1.[Na+]
參考文獻

[1]. Bi YL, et al. Salinomycin exhibits anti-angiogenic activity against human glioma in vitro and in vivo by suppressing the VEGF-VEGFR2-AKT/FAK signaling axis. Int J Mol Med. 2017 Mar 29

[2]. Rai G, et al. Evaluation of growth inhibitory response of Resveratrol and Salinomycin combinations against triple negative breast cancer cells. Biomed Pharmacother. 2017 Mar 11;89:1142-1151

[3]. Li R, et al. Salinomycin repressed the epithelial-mesenchymal transition of epithelial ovarian cancer cells via downregulating Wnt/β-catenin pathway. Onco Targets Ther. 2017 Feb 28;10:1317-132

[4]. Chung SS, et al. Salinomycin Abolished STAT3 and STAT1 Interactions and Reduced Telomerase Activity in Colorectal Cancer Cells. Anticancer Res. 2017 Feb;37(2):445-453.

相關活性
小分子
嘌呤霉素鹽酸鹽 | G-418 硫酸鹽 | 衣霉素 | 潮霉素 B | 鹽霉素 | 阿維巴坦鈉 | 硫酸新霉素 | 法硼巴坦 | 甲氧西林鈉 | 利福平 | 甲硝唑 | 羧芐青霉素鈉 | 頭孢他啶 | Eravacycline dihydrochloride | 頭孢噻肟鈉
相關文檔

SDS |COA |HNMR

*以上文檔由Medchemexpress提供,僅用于科學研究參考。

 鹽霉素鈉物理化學性質

熔點 140-142oC
分子式 C42H69NaO11
分子量 772.98
PSA 173.27000
LogP 4.78900
外觀性狀 白色或淡黃色結晶粉末,帶有特殊的氣味
儲存條件

保持貯藏器密封、儲存在陰涼、干燥的地方,確保工作間有良好的通風或排氣裝置

穩定性

如果遵照規格使用和儲存則不會分解,未有已知危險反應

計算化學

1、 疏水參數計算參考值(XlogP):

2、 氫鍵供體數量:4

3、 氫鍵受體數量:11

4、 可旋轉化學鍵數量:12

5、 互變異構體數量:3

6、 拓撲分子極性表面積(TPSA):161

7、 重原子數量:54

8、 表面電荷:1

9、 復雜度:1320

10、同位素原子數量:0

11、確定原子立構中心數量:18

12、不確定原子立構中心數量:0

13、確定化學鍵立構中心數量:0

14、不確定化學鍵立構中心數量:0

15、共價鍵單元數量:2

更多

1. 性狀:未確定

2. 密度(g/mL,20ºC):未確定

3. 相對蒸汽密度(g/mL,空氣=1): 未確定

4. 熔點(ºC):未確定

5. 沸點(ºC):未確定

6. 沸點(ºC,20mm hg):未確定

7. 折射率:未確定

8. 閃點(°F):未確定

9. 比旋光度(ºC):未確定

10. 自燃點或引燃溫度(ºC): 未確定

11. 蒸氣壓(kPa,25ºC):未確定

12. 飽和蒸氣壓(kPa,60ºC):未確定

13. 燃燒熱(KJ/mol):未確定

14. 臨界溫度(ºC):未確定

15. 臨界壓力(KPa):未確定

16. 油水(辛醇/水)分配系數的對數值:未確定

17. 爆炸上限(%,V/V):未確定

18. 爆炸下限(%,V/V):未確定

19. 溶解性:未確定

 鹽霉素鈉毒性和生態

鹽霉素鈉生態學數據:

對水是稍微有危害的不要讓未稀釋或大量的產品接觸地下水、水道或者污水系統,若無政府許可,勿將材料排入周圍環境

鹽霉素鈉毒性英文版

 鹽霉素鈉安全信息

危害碼 (歐洲) T: Toxic;
風險聲明 (歐洲) R25
安全聲明 (歐洲) 45
危險品運輸編碼 UN 2811
包裝等級 III
危險類別 6.1

 鹽霉素鈉上下游產品

鹽霉素鈉上游產品  0

鹽霉素鈉下游產品  1

 鹽霉素鈉制備

【方法1】
由白色鏈霉菌(Streptomyces albus)發酵生產。

 鹽霉素鈉英文別名

Salinomycin,monosodium salt
Salinomycin hydrate monosodium salt
MFCD00167109
salinomycin monosodium salt hydrate
salinomycin sodium
salinomycin SV sodium salt
SALINOMYCIN SODIUM SALT 2.5-HYDRATE
SalinoMycin SodiuM Salt ( Min.)
Salinomycin 1-sodium salt
SalinoMycin HOUSE STANDARD
natrium salinomycin
Salinomycin (sodium salt)
相關化工產品/化學物質:
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參考價格:$66/10mM*1mLinDMSO

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