鹽酸地爾硫卓結構式
常用名 鹽酸地爾硫卓 英文名 diltiazem hydrochloride CAS號 33286-22-5 分子量 450.979 密度 1.26g/cm3 沸點 594.4oC at 760mmHg 分子式 C22H27ClN2O4S 熔點 212-214?°C MSDS 中文版 美版 閃點 313.3oC 符號 GHS02 GHS07
GHS02, GHS07 信號詞 Danger

 鹽酸地爾硫卓用途


Diltiazem hydrochloride是鈣離子流入抑制劑(緩慢通道阻斷劑或鈣拮抗劑)。

 鹽酸地爾硫卓作用


  1 藥理本品為鈣離子通道阻滯劑,其作用與心肌及血管平滑肌除極時抑制鈣離子內流有關。本品可以有效地擴張心外膜和心內膜下的冠狀動脈,緩解自發性心絞痛或由麥角新堿誘發冠狀動脈痙攣所致心絞痛;通過減慢心率和降低血壓,減少心肌需氧量,增加運動耐量并緩解勞力型心絞痛。本品可以使血管平滑肌松弛,周圍血管阻力下降,血壓降低;其降壓的幅度與高血壓的程度有關,血壓正常者僅使血壓輕度下降。本品有負性肌力作用,并可減慢竇房結和房室結的傳導。
  2 毒理致癌、致突變和生殖毒性作用有報告大鼠服用本品24個月,小鼠服用本品21個月未發現致癌作用。體外細菌實驗未發現致突變作用。動物實驗證實本品對生育力無明顯作用。 
更多

 鹽酸地爾硫卓名稱

中文名 鹽酸地爾硫卓
英文名 diltiazem hydrochloride
中文別名 順-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氫-1,5-苯并硫氮雜卓-4(5H)-酮鹽酸鹽 | (+)-順式鹽酸地爾硫 | 硫氮酮
英文別名 更多

 鹽酸地爾硫卓生物活性

描述 Diltiazem hydrochloride是鈣離子流入抑制劑(緩慢通道阻斷劑或鈣拮抗劑)。
相關類別
體外研究 苯并硫氮雜卓Ca2 +拮抗劑地爾硫卓鹽酸鹽與L型Ca2 +通道α1亞基中的跨膜區段IIIS6和IVS6相互作用[1]。地爾硫卓引起劑量依賴性的收縮抑制以及由α腎上腺素能受體激活和高K +去極化刺激的Ca2 +流入。地爾硫卓在抑制高鉀和低濃度去甲腎上腺素(NE)引起的收縮方面大致同樣有效[2]。地爾硫卓還抑制心臟線粒體中Na依賴性Ca-外流。地爾硫卓的順式和反式形式的(+) - 光學異構體均抑制Na-Ca交換活性,具有相當的效力(IC50為10-20μM)[3]。
體內研究 地爾硫卓對去極化兔主動脈的Ca2 +誘導的收縮產生非競爭性抑制。此外,去除[Ca2 +] ex和添加地爾硫卓的平滑肌作用之間缺乏平行[2]。地爾硫卓可改善大鼠甲亢實驗模型中的心臟微循環和功能。用氯沙坦地爾硫卓治療甲狀腺功能亢進大鼠(4.7±0.7%; P <0.001)可顯著降低左心室纖維化區域的百分比[4]。在有意識的自發性高血壓大鼠(SHR)中,地爾硫卓劑量依賴性地降低血壓并且在靜脈內施用后增加心率(0.03-1mg / kg)??诜┯玫貭柫蜃浚?00 mg / kg)也可降低SHR的血壓[5]。
溶解度
體外:

H 2 O:33.33 mg / mL(73.91 mM;需要超聲波)

儲備液
1 mM 2.2174 mL 11.0870 mL 22.1739 mL
5 mM 0.4435 mL 2.2174 mL 4.4348 mL
10 mM 0.2217 mL 1.1087 mL 2.2174 mL
存儲
粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶劑中 -80℃下 6個月
-20℃下 1個月
運輸 室溫;可能會有所不同
SMILES CN(C)CCN1C2=CC=CC=C2S[C@@H](C3=CC=C(OC)C=C3)[C@@H](OC(C)=O)C1=O.Cl
參考文獻

[1]. Kraus RL, et al. Molecular mechanism of diltiazem interaction with L-type Ca2+ channels. J Biol Chem. 1998 Oct 16;273(42):27205-12.

[2]. van Breemen C, et al. The mechanism of inhibitory action of diltiazem on vascular smooth muscle contractility. J Pharmacol Exp Ther. 1981 Aug;218(2):459-63.

[3]. Chiesi M, et al. Stereospecific action of diltiazem on the mitochondrial Na-Ca exchange system and on sarcolemmal Ca-channels. Biochem Pharmacol. 1987 Sep 1;36(17):2735-40.

[4]. Freitas F, et al. Cardiac microvascular rarefaction in hyperthyroid rats is reversed by losartan, diltiazem, and propranolol. Fundam Clin Pharmacol. 2015 Feb;29(1):31-40.

[5]. Sato M, et al. Hypotensive effects of diltiazem hydrochloride in the normotensive, spontaneously hypertensive and renal hypertensive rats (author's transl). Nihon Yakurigaku Zasshi. 1979 Mar;75(2):99-106.

相關活性
小分子
硫酸新霉素 | 硝苯地平 | 氯化乙酰膽堿 | 離子霉素 | Bay-K-8644((S)-(-)-) | 尼莫地平 | 米貝拉地爾 | 左乙拉西坦 | CDN1163 | 丹曲林鈉 | 毒胡蘿卜素 | 氟芬那酸 | ABT-639 | 鹽酸雷諾嗪 | 色甘酸鈉
相關文檔

SDS |COA |HNMR |LCMS

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 鹽酸地爾硫卓物理化學性質

密度 1.26g/cm3
沸點 594.4oC at 760mmHg
熔點 212-214?°C
分子式 C22H27ClN2O4S
分子量 450.979
閃點 313.3oC
精確質量 450.138000
PSA 84.38000
LogP 4.23550
外觀性狀 無氣味的白色粉末
折射率 118 ° (C=1, H2O)
儲存條件

密封、在2 ºC -8 ºC下保存

穩定性

常溫常壓下穩定

水溶解性 soluble
計算化學

1、 疏水參數計算參考值(XlogP):

2、 氫鍵供體數量:1

3、 氫鍵受體數量:5

4、 可旋轉化學鍵數量:7

5、 互變異構體數量:

6、 拓撲分子極性表面積(TPSA):59.1

7、 重原子數量:30

8、 表面電荷:0

9、 復雜度:565

10、同位素原子數量:0

11、確定原子立構中心數量:2

12、不確定原子立構中心數量:0

13、確定化學鍵立構中心數量:0

14、不確定化學鍵立構中心數量:0

15、共價鍵單元數量:2

更多

1. 性狀:無味白色結晶性粉末

2. 密度(g/mL,20℃):未確定

3. 相對蒸汽密度(g/mL,空氣=1):未確定

4. 熔點(ºC):212-214

5. 沸點(ºC,常壓):未確定

6. 沸點(ºC,KPa):未確定

7. 折射率:118º(C=1,H2O)

8. 閃點(ºC):未確定

9. 比旋光度(º):未確定

10. 自燃點或引燃溫度(ºC):未確定

11. 蒸氣壓(Pa,20ºC):未確定

12. 飽和蒸氣壓(KPa,20ºC):未確定

13. 燃燒熱(KJ/mol):未確定

14. 臨界溫度(ºC):未確定

15. 臨界壓力(KPa):未確定

16. 油水(辛醇/水)分配系數的對數值:未確定

17. 爆炸上限(%,V/V):未確定

18. 爆炸下限(%,V/V):未確定

19. 溶解性:易溶于水、甲醇、氯仿,難溶于無水乙醇,不溶于苯。

 鹽酸地爾硫卓MSDS


模塊1. 化學品
1.1 產品標識符
: (+)-cis-Diltiazem hydrochloride
產品名稱
1.2 鑒別的其他方法
CRD-401
(2S,3S)-(+)-cis-3-Acetoxy-5-(2-dimethylaminoethyl)-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-1,5-benzothiazepin-
4(5H)-onehydrochloride
1.3 有關的確定了的物質或混合物的用途和建議不適合的用途
僅用于研發。不作為藥品、家庭或其它用途。

模塊2. 危險性概述
2.1 GHS-分類
急性毒性, 經口 (類別 4)
2.2 GHS 標記要素,包括預防性的陳述
象形圖
警示詞警告
危險申明
H302吞咽有害。
警告申明
預防
P264操作后徹底清潔皮膚。
P270使用本產品時不要進食、飲水或吸煙。
響應
P301 + P312如果吞下去了:
如感覺不適,呼救解毒中心或看醫生。如吞咽:如感覺不適,呼叫解毒中
心或就醫。
P330漱口。
處置
P501將內容物/ 容器處理到得到批準的廢物處理廠。
2.3 其它危害物 - 無

模塊3. 成分/組成信息
3.1 物 質
: CRD-401
別名
(2S,3S)-(+)-cis-3-Acetoxy-5-(2-dimethylaminoethyl)-2,3-dihydro-2-(4-
methoxyphenyl)-1,5-benzothiazepin-4(5H)-onehydrochloride
: C22H26N2O4S · HCl
分子式
: 450.98 g/mol
分子量
組分濃度或濃度范圍
(2S-cis)-3-Acetoxy-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-1,5-benzothiazepin-4(5H)-
one monohydrochloride
-
化學文摘登記號(CAS33286-22-5
No.) 251-443-3
EC-編號

模塊4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建議
請教醫生。 向到現場的醫生出示此安全技術說明書。
吸入
如果吸入,請將患者移到新鮮空氣處。 如呼吸停止,進行人工呼吸。 請教醫生。
皮膚接觸
用肥皂和大量的水沖洗。 請教醫生。
眼睛接觸
用水沖洗眼睛作為預防措施。
食入
切勿給失去知覺者通過口喂任何東西。 用水漱口。 請教醫生。
4.2 主要癥狀和影響,急性和遲發效應
消化系統失調
4.3 及時的醫療處理和所需的特殊處理的說明和指示
無數據資料

模塊5. 消防措施
5.1 滅火介質
滅火方法及滅火劑
用水霧,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳滅火。
5.2 源于此物質或混合物的特別的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物, 氯化氫氣體
5.3 給消防員的建議
如必要的話,戴自給式呼吸器去救火。
5.4 進一步信息
無數據資料

模塊6. 泄露應急處理
6.1 作業人員防護措施、防護裝備和應急處置程序
使用個人防護用品。 避免粉塵生成。 避免吸入蒸氣、煙霧或氣體。 保證充分的通風。 避免吸入粉塵。
6.2 環境保護措施
不要讓產品進入下水道。
6.3 泄漏化學品的收容、清除方法及所使用的處置材料
收集和處置時不要產生粉塵。 掃掉和鏟掉。 放入合適的封閉的容器中待處理。
6.4 參考其他部分
丟棄處理請參閱第13節。

模塊7. 操作處置與儲存
7.1 安全操作的注意事項
避免接觸皮膚和眼睛。 避免形成粉塵和氣溶膠。
在有粉塵生成的地方,提供合適的排風設備。
7.2 安全儲存的條件,包括任何不兼容性
貯存在陰涼處。 使容器保持密閉,儲存在干燥通風處。
建議的貯存溫度: 2 - 8 °C
7.3 特定用途
無數據資料

模塊8. 接觸控制和個體防護
8.1 容許濃度
最高容許濃度
沒有已知的國家規定的暴露極限。
8.2 暴露控制
適當的技術控制
根據良好的工業衛生和安全規范進行操作。 休息前和工作結束時洗手。
個體防護設備
眼/面保護
帶有防護邊罩的安全眼鏡符合 EN166要求請使用經官方標準如NIOSH (美國) 或 EN 166(歐盟)
檢測與批準的設備防護眼部。
皮膚保護
所選擇的保護手套必須符合EU的89/686/EEC規定和從它衍生出來的EN 376標準。
戴手套取 手套在使用前必須受檢查。
請使用合適的方法脫除手套(不要接觸手套外部表面),避免任何皮膚部位接觸此產品.
使用后請將被污染過的手套根據相關法律法規和有效的實驗室規章程序謹慎處理. 請清洗并吹干雙手
身體保護
全套防化學試劑工作服, 防護設備的類型必須根據特定工作場所中的危險物的濃度和數量來選擇。
呼吸系統防護
如須暴露于有害環境中,請使用P95型(美國)或P1型(歐盟 英國
143)防微粒呼吸器。如需更高級別防護,請使用OV/AG/P99型(美國)或ABEK-P2型 (歐盟 英國 143)
防毒罐。
呼吸器使用經過測試并通過政府標準如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模塊9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外觀與性狀
形狀: 粉末
顏色: 白色
b) 氣味
無數據資料
c) 氣味閾值
無數據資料
d) pH值
無數據資料
e) 熔點/凝固點
熔點/凝固點: 212 °C
f) 沸點、初沸點和沸程
無數據資料
g) 閃點
無數據資料
h) 蒸發速率
無數據資料
i) 易燃性(固體,氣體)
無數據資料
j) 高的/低的燃燒性或爆炸性限度 無數據資料
k) 蒸氣壓
無數據資料
l) 蒸汽密度
無數據資料
m) 密度/相對密度
無數據資料
n) 水溶性
大約50 g/l
o) n-辛醇/水分配系數
無數據資料
p) 自燃溫度
無數據資料
q) 分解溫度
無數據資料
r) 粘度
無數據資料

模塊10. 穩定性和反應活性
10.1 反應性
無數據資料
10.2 穩定性
無數據資料
10.3 危險反應
無數據資料
10.4 應避免的條件
無數據資料
10.5 不相容的物質
強氧化劑
10.6 危險的分解產物
其它分解產物 - 無數據資料

模塊11. 毒理學資料
11.1 毒理學影響的信息
急性毒性
半數致死劑量 (LD50) 經口 - 大鼠 - 560 mg/kg
備注: 行為的:抑制精神的
皮膚刺激或腐蝕
無數據資料
眼睛刺激或腐蝕
無數據資料
呼吸道或皮膚過敏
無數據資料
生殖細胞突變性
無數據資料
致癌性
IARC:
此產品中沒有大于或等于 0。1%含量的組分被 IARC鑒別為可能的或肯定的人類致癌物。
生殖毒性
無數據資料
特異性靶器官系統毒性(一次接觸)
無數據資料
特異性靶器官系統毒性(反復接觸)
無數據資料
吸入危險
無數據資料
潛在的健康影響
吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
攝入誤吞對人體有害。
皮膚通過皮膚吸收可能有害。 可能引起皮膚刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接觸后的征兆和癥狀
消化系統失調
附加說明
化學物質毒性作用登記: DL0310000

模塊12. 生態學資料
12.1 生態毒性
無數據資料
12.2 持久性和降解性
無數據資料
12.3 潛在的生物累積性
無數據資料
12.4 土壤中的遷移性
無數據資料
12.5 PBT 和 vPvB的結果評價
無數據資料
12.6 其它不良影響
無數據資料

模塊13. 廢棄處置
13.1 廢物處理方法
產品
與易燃溶劑相溶或者相混合,在備有燃燒后處理和洗刷作用的化學焚化爐中燃燒
將剩余的和不可回收的溶液交給有許可證的公司處理。
受污染的容器和包裝
按未用產品處置。

模塊14. 運輸信息
14.1 聯合國危險貨物編號
歐洲陸運危規: -國際海運危規: -國際空運危規: -
14.2 聯合國運輸名稱
歐洲陸運危規: 非危險貨物
國際海運危規: 非危險貨物
國際空運危規: 非危險貨物
14.3 運輸危險類別
歐洲陸運危規: -國際海運危規: -國際空運危規: -
14.4 包裹組
歐洲陸運危規: -國際海運危規: -國際空運危規: -
14.5 環境危險
歐洲陸運危規: 否國際海運危規國際空運危規: 否
海洋污染物(是/否): 否
14.6 對使用者的特別提醒
無數據資料


模塊 15 - 法規信息
N/A


模塊16 - 其他信息
N/A

 鹽酸地爾硫卓毒性和生態

 鹽酸地爾硫卓安全信息

符號 GHS02 GHS07
GHS02, GHS07
信號詞 Danger
危害聲明 H225-H302 + H312 + H332-H319
警示性聲明 P210-P261-P302 + P352 + P312-P304 + P340 + P312-P337 + P313-P403 + P235
個人防護裝備 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害碼 (歐洲) Xn:Harmful
風險聲明 (歐洲) R22;R40
安全聲明 (歐洲) S36-S45-S36/37
危險品運輸編碼 3249
WGK德國 3
RTECS號 DL0310000
包裝等級 III
危險類別 6.1(b)
海關編碼 2934999090

 鹽酸地爾硫卓合成線路

 鹽酸地爾硫卓制備

由2-氨基硫酚與對甲氧苯基環氧丙酸乙酯縮合得2-(4-甲氧基苯基)-3-羥基-1,5-苯并硫氮雜 -4(5H)-酮。再經?;?、與二甲氨基氯乙烷縮合、成鹽制得硫氮卓酮。

 鹽酸地爾硫卓海關

海關編碼 2934999090
中文概述 2934999090. 其他雜環化合物. 增值稅率:17.0%. 退稅率:13.0%. 監管條件:無. 最惠國關稅:6.5%. 普通關稅:20.0%
申報要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 鹽酸地爾硫卓文獻59

更多文獻
Characterization of Species Differences in Tissue Diltiazem Deacetylation Identifies Ces2a as a Rat-Specific Diltiazem Deacetylase.

Drug Metab. Dispos. 43 , 1218-25, (2015)

Diltiazem, a calcium channel blocker, is mainly metabolized via demethylation or deacetylation in humans. Diltiazem demethylation is catalyzed by cytochrome P450 2D6 and 3A4. Although it was previousl...

A predictive ligand-based Bayesian model for human drug-induced liver injury.

Drug Metab. Dispos. 38 , 2302-8, (2010)

Drug-induced liver injury (DILI) is one of the most important reasons for drug development failure at both preapproval and postapproval stages. There has been increased interest in developing predicti...

Chemical genetics reveals a complex functional ground state of neural stem cells.

Nat. Chem. Biol. 3(5) , 268-273, (2007)

The identification of self-renewing and multipotent neural stem cells (NSCs) in the mammalian brain holds promise for the treatment of neurological diseases and has yielded new insight into brain canc...

 鹽酸地爾硫卓英文別名

Adizem
masdil
1,5-Benzothiazepin-4(5H)-one, 3-(acetyloxy)-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-, (2S,3S)-, hydrochloride (1:1)
MFCD00069252
Kardil
Diltiazem hydrochloride s
Dilthiazem hydrochloride
(2S,3S)-(+)-cis-3-Acetoxy-5-(2-dimethylaminoethyl)-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-1,5-benzothiazepin-4(5H)-one hydrochloride
(2S,3S)-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2-(4-methoxyphenyl)-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-3-yl acetate hydrochloride
(+)-cis-Diltiazem Hydrochloride
Cohlen
Cormax
Zilde
Diltiazem HCl
angiotrofin
EINECS 251-443-3
(2S,3S)-5-[2-(Dimethylamino)ethyl]-2-(4-methoxyphenyl)-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-3-ylacetathydrochlorid
dilzem
bruzem
Diltiazem (hydrochloride)
(+)-cis-3-(Acetyloxy)-5-(2-(dimethylamino)ethyl)-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-1,5-benzothiazepin-4(5H)-one Monohydrochloride
Dodexen A.P.
1,5-benzothiazepin-4(5H)-one, 3-(acetyloxy)-5-[2-(dimethylamino)ethyl]-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-, (2S,3S)-, monohydrochloride
Diltiazem d-cis-form hydrochloride
Presokin A. P.
acétate de (2S,3S)-5-[2-(diméthylamino)éthyl]-2-(4-méthoxyphényl)-4-oxo-2,3,4,5-tétrahydro-1,5-benzothiazépin-3-yle chlorhydrate
Tiazac
(2S,3S)-5-[2-(Dimethylamino)ethyl]-2-(4-methoxyphenyl)-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-3-yl acetate hydrochloride (1:1)
Diltiazem hydrochloride
Zilden
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參考價格:$66/10mM*1mLinDMSO

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