AP20187

更新時間:2019-09-06 12:27:28

AP20187結構式
AP20187結構式
常用名 AP20187 英文名 AP20187
CAS號 195514-80-8 分子量 1482.75000
密度 N/A 沸點 N/A
分子式 C82H107N5O20 熔點 N/A
MSDS N/A 閃點 N/A

 AP20187用途


AP20187 是一種細胞滲透性分子,使 FK506 結合蛋白 (FKBP) 二聚化,啟動生物信號傳導級聯反應和基因表達,或破壞蛋白-蛋白之間相互作用。

 AP20187名稱

中文名 AP20187
英文名 ap20187

 AP20187生物活性

描述 AP20187 是一種細胞滲透性分子,使 FK506 結合蛋白 (FKBP) 二聚化,啟動生物信號傳導級聯反應和基因表達,或破壞蛋白-蛋白之間相互作用。
相關類別
靶點

FKBP homodimerizer[1]

體外研究 當用AP20187(100nM)處理LNCaP細胞時,ro-iCaspase-9水平顯著降低,并且較小處理的活性胱天蛋白酶-9變得明顯[2]。
體內研究 實時PCR分析顯示AP20187(0.5mg / kg,2mg / kg或5mg / kg)處理顯著增加了PID12的PLP / Fv2E-PERK小鼠的CNS中CHOP mRNA的水平。 AP20187治療顯著減輕這些小鼠中EAE誘導的髓鞘損傷。 AP20187治療顯著減少PLP / Fv2E-PERK小鼠腰椎脊髓脫髓鞘病變中的退化軸突數量并增加軸突密度[2]。
細胞實驗 對于體外研究,在ADV感染后16小時,用R1881(10nM),AP20187(10nM),兩者或兩者均處理細胞8小時。然后用PBS沖洗細胞并在室溫下用4%多聚甲醛固定1小時。用PBS沖洗后,將細胞在冰冷的透化溶液(0.1%Triton X-100,0.1%檸檬酸鈉)中于0℃溫育2分鐘。用PBS沖洗細胞并用TUNEL反應混合物在37℃染色60分鐘。在另一次PBS洗滌后,將細胞與Converter-AP在37℃下孵育30分鐘。沖洗細胞并與底物5-溴-4-氯-3-吲哚基磷酸酯/氮藍四唑一起溫育30分鐘。在最后的PBS沖洗(重復兩次)后,對細胞進行顯微照相[2]。
動物實驗 小鼠[2]為了激活少突膠質細胞中的轉基因Fv2E-PERK,PLP / Fv2E-PERK轉基因小鼠每天腹膜內注射AP20187,劑量為0.5mg / kg,2mg / kg或5mg / kg。將凍干的AP20187以62.5mg / mL儲備溶液的濃度溶解在100%乙醇中并儲存在-20℃。注射溶液由4%乙醇,10%PEG-400和2%Tween-20的水溶液組成。僅接受載體(4%乙醇,10%PEG-400,2%Tween-20水溶液)的轉基因小鼠作為對照。
參考文獻

[1]. Ahmed S, et al. Photocleavable dimerizer for the rapid reversal of molecular trap antagonists. J Biol Chem. 2014 Feb 21;289(8):4546-52.

[2]. Lin W, et al. Oligodendrocyte-specific activation of PERK signaling protects mice against experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neurosci. 2013 Apr 3;33(14):5980-91.

[3]. Haas ME, et al. The Role of Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9 in Nephrotic Syndrome-Associated Hypercholesterolemia. Circulation. 2016 Jul 5;134(1):61-72.

 AP20187物理化學性質

分子式 C82H107N5O20
分子量 1482.75000
精確質量 1481.75000
PSA 265.42000
LogP 11.88220
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參考價格:$2544/10mM*1mLinDMSO

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