艾塞那肽結構式
常用名 艾塞那肽 英文名 Exendin-4 CAS號 141758-74-9 分子量 4186.57000 密度 N/A 沸點 N/A 分子式 C184H282N50O60S 熔點 N/A MSDS 中文版 美版 閃點 N/A

 艾塞那肽用途


Exendin-4 acetate是由39個氨基酸組成的多肽。它是長效的glucagon-like peptide-1受體激動劑,IC50值為3.22 nM。

 艾塞那肽名稱

中文名 艾塞那肽
英文名 exendin-4
英文別名 更多

 艾塞那肽生物活性

描述 Exendin-4 acetate是由39個氨基酸組成的多肽。它是長效的glucagon-like peptide-1受體激動劑,IC50值為3.22 nM。
相關類別
靶點

IC50: 3.22 nM (glucagon-like peptide-1 receptor)[1]

體外研究 在人臍靜脈內皮細胞中,exendin-4以劑量依賴的方式顯著增加NO產生,內皮NO合酶(eNOS)磷酸化和GTP環化水解酶1(GTPCH1)水平[2]。 Exendin-4對MCF-7乳腺癌細胞有細胞毒作用,48小時IC50為5μM[3]。
體內研究 與對照相比,ob / ob小鼠中的低劑量和高劑量exendin-4治療均改善血清ALT并降低血清葡萄糖,胰島素水平和計算的HOMA評分。 Exendin-4處理的ob / ob小鼠在研究期間的最后4周內凈體重增加顯著減少[4]。用毒蜥外泌肽-4治療的動物具有更多的胰腺腺泡炎癥,更多的核固縮核并且比對照大鼠顯著更輕。 Exendin-4治療與較低的胰島素和瘦素水平以及較低的HOMA值相關[5]。艾塞那肽引起大鼠胸主動脈的劑量依賴性舒張,這是通過GLP-1受體誘發的,主要由H2S介導,但也由NO和CO介導[6]。
溶解度
體外:

DMSO:≥32mg / mL(7.64 mM)

H 2 O:1.23 mg / mL(0.29 mM;需要超聲波和加溫)

* “≥”表示可溶,但飽和度未知。

儲備液
1 mM 0.2389 mL 1.1943 mL 2.3886 mL
5 mM 0.0478 mL 0.2389 mL 0.4777 mL
10 mM 0.0239 mL 0.1194 mL 0.2389 mL
動物實驗 大鼠:20只Sprague-Dawley雄性大鼠,其中10只用exendin-4(10μg/ kg)處理,其中10只用作對照。研究期為75天。去除血清和胰腺組織用于生物化學和組織學研究。比較兩組之間的血糖,淀粉酶,脂肪酶,胰島素和脂肪細胞因子[5]。小鼠:在前14天,每24小時用10μg/ kg處理毒蜥外泌肽-4治療組。這種治療是誘導期。各對照小鼠(瘦和ob / ob)每24小時接受鹽水。 14天后,將Exendin-4處理的小鼠隨機分成兩組:一組每12小時接受高劑量exendin-4(20μg/ kg),而第二組繼續接受低劑量exendin-4(10μg/ kg) )每12個小時。對照小鼠每12小時繼續接受鹽水。每天對小鼠稱重60天治療期[4]。
存儲
避光
粉末 -80℃下 2年
-20℃下 1年
在溶劑中 -80℃下 6個月
-20℃下 1個月
運輸 室溫;可能會有所不同
參考文獻

[1]. Doyle ME, et al. The importance of the nine-amino acid C-terminal sequence of exendin-4 for binding to the GLP-1 receptor and for biological activity. Regul Pept. 2003 Jul 15;114(2-3):153-8.

[2]. Wei R, et al. Exenatide exerts direct protective effects on endothelial cells through the AMPK/Akt/eNOS pathway in a GLP-1 receptor-dependent manner. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2016 Jun 1;310(11):E947-57.

[3]. Fidan-YaylalI G, et al. Antidiabetic exendin-4 activates apoptotic pathway and inhibits growth of breast cancer cells. Tumour Biol. 2016 Feb;37(2):2647-53.

[4]. Ding X, et al. Exendin-4, a glucagon-like protein-1 (GLP-1) receptor agonist, reverses hepatic steatosis in ob/obmice. Hepatology. 2006 Jan;43(1):173-81.

[5]. Nachnani JS, et al. Biochemical and histological effects of exendin-4 (exenatide) on the rat pancreas. Diabetologia. 2010 Jan;53(1):153-9.

[6]. Selley E, et al. Exenatide induces aortic vasodilation increasing hydrogen sulphide, carbon monoxide and nitric oxide production. Cardiovasc Diabetol. 2014 Apr 2;13:69.

相關活性
小分子
阿度格列凡 | 艾塞那肽 | MK 0893 | Exendin-4醋酸鹽 | GLP-1(7-36)乙酸鹽 | 人胰高血糖素樣肽-1 | 利西拉來 | LGD-6972 | 他司魯泰 | GRA Ex-25 | GLP-1受體激動劑1 | GLP-1受體激動劑-1
相關文檔

SDS |COA

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 艾塞那肽物理化學性質

分子式 C184H282N50O60S
分子量 4186.57000
精確質量 4184.03000
PSA 1775.05000
儲存條件

密封、在 -20ºC下保存

穩定性

如果遵照規格使用和儲存則不會分解,未有已知危險反應

更多

1. 性狀:白色粉末

2. 密度(g/mL,20℃):未確定

3. 相對蒸汽密度(g/mL,空氣=1):未確定

4. 熔點(ºC):未確定

5. 沸點(ºC,常壓):未確定

6. 沸點(ºC,KPa):未確定

7. 折射率:未確定

8. 閃點(ºC):未確定

9. 比旋光度(º):未確定

10. 自燃點或引燃溫度(ºC):未確定

11. 蒸氣壓(Pa,20ºC):未確定

12. 飽和蒸氣壓(KPa,20ºC):未確定

13. 燃燒熱(KJ/mol):未確定

14. 臨界溫度(ºC):未確定

15. 臨界壓力(KPa):未確定

16. 油水(辛醇/水)分配系數的對數值:未確定

17. 爆炸上限(%,V/V):未確定

18. 爆炸下限(%,V/V):未確定

19. 溶解性:水:20ºC,1g/L

 艾塞那肽安全信息

個人防護裝備 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危險品運輸編碼 NONH for all modes of transport
WGK德國 3

 艾塞那肽文獻11

更多文獻
Inhibition of monocyte adhesion to endothelial cells and attenuation of atherosclerotic lesion by a glucagon-like peptide-1 receptor agonist, exendin-4.

Diabetes 59(4) , 1030-7, (2010)

Exogenous administration of glucagon-like peptide-1 (GLP-1) or GLP-1 receptor agonists such as an exendin-4 has direct beneficial effects on the cardiovascular system. However, their effects on athero...

Exendin-4, a glucagon-like protein-1 (GLP-1) receptor agonist, reverses hepatic steatosis in ob/ob mice.

Hepatology 43(1) , 173-81, (2006)

Nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD) represents a burgeoning problem in hepatology, and is associated with insulin resistance. Exendin-4 is a peptide agonist of the glucagon-like peptide (GLP) rec...

Effects of exenatide (exendin-4) on glycemic control and weight over 30 weeks in metformin-treated patients with type 2 diabetes.

Diabetes Care 28(5) , 1092-100, (2005)

This study evaluates the ability of the incretin mimetic exenatide (exendin-4) to improve glycemic control in patients with type 2 diabetes failing to achieve glycemic control with maximally effective...

 艾塞那肽英文別名

MFCD00240171
Exenatide
L-histidylglycyl-L-glutamylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-aspartyl-L-leucyl-L-seryl-L-lysyl-L-glutaminyl-L-methionyl-L-glutamyl-L-glutamyl-L-glutamyl-L-alanyl-L-valyl-L-arginyl-L-leucyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-glutamyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-lysyl-L-asparaginylglycylglycyl-L-prolyl-L-seryl-L-serylglycyl-L-alanyl-L-prolyl-L-prolyl-L-prolyl-L-serinamide
Exendin-4
相關化工產品/化學物質:
環氧大豆油 | 2-甲基-2-丙醇 | 2-氯苯胺 | 富馬酸二甲酯 | 硬脂酸鎂 | 硝酸銀 | 氧化鋅 | 碘化鉀 | 苯磺酸
相關藥品:
美羅華 | 胰島素注射液 | 重和林 | 卡培他濱 | 降糖藥 | 噻唑烷二酮 | 西他列汀 | 維格列汀 | 抗生素 | 非甾體抗炎藥 | 抗過敏藥 | 福善美 | 對乙酰氨基酚 | 二甲雙胍緩釋片 | 原料藥 | 抗炎藥
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  • 上海市 上海市 浦東新區
  • 產品名:Exendin-4
  • 價格: ¥2910.0/10mg ¥1960.0/5mg ¥4100.0/25mg ¥900.0/1mg
  • 純度:98.0%
  • 備貨期:3天
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參考價格:$663/10mM*1mLinDMSO

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