魯索利替尼磷酸鹽結構式
常用名 魯索利替尼磷酸鹽 英文名 Ruxolitinib phosphate CAS號 1092939-17-7 分子量 404.360 密度 N/A 沸點 N/A 分子式 C17H21N6O4P 熔點 N/A MSDS N/A 閃點 N/A

 魯索利替尼磷酸鹽用途


Ruxolitinib phosphate是一種有效的 JAK1/2 抑制劑, IC50 分別為3.3 nM/2.8 nM,比JAK3選擇性高130倍。

 魯索利替尼磷酸鹽名稱

中文名 磷酸魯索替尼
英文名 ruxolitinib phosphate
中文別名 β-環戊基-4-(7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-(βr)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸鹽 | (betaR)-beta-環戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸鹽 | 魯索替尼磷酸鹽 | 魯索利替尼磷酸鹽
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 魯索利替尼磷酸鹽生物活性

描述 Ruxolitinib phosphate是一種有效的 JAK1/2 抑制劑, IC50 分別為3.3 nM/2.8 nM,比JAK3選擇性高130倍。
相關類別
靶點

JAK2:2.8 nM (IC50)

JAK1:3.3 nM (IC50)

Tyk2:19 nM (IC50)

JAK3:428 nM (IC50)

體外研究 Ruxolitinib(INCB018424)有效且選擇性地抑制JAK2V617F介導的信號傳導和增殖。 Ruxolitinib抑制HEL細胞的生長,EC50為186 nM。 Ruxolitinib顯著增加Ba / F3-EpoR-JAK2V617F細胞系統的凋亡,并抑制原發性MPN患者樣本中的造血祖細胞增殖[1]。
體內研究 Ruxolitinib(180 mg / kg,po)可降低接種JAK2V617F表達細胞的小鼠的腫瘤負荷,而不會引起貧血或淋巴細胞減少[1]。
溶解度
體外:

DMSO:≥31mg / mL(76.66 mM)

H 2 O:5.4 mg / mL(13.35 mM;需要超聲波和加溫)

* “≥”表示可溶,但飽和度未知。

體內:1.Ruxolitinib磷酸鹽溶于5%二甲基乙酰胺,0.5%甲基纖維素[2]。
儲備液
1 mM 2.4730 mL 12.3652 mL 24.7304 mL
5 mM 0.4946 mL 2.4730 mL 4.9461 mL
10 mM 0.2473 mL 1.2365 mL 2.4730 mL
細胞實驗 將細胞以2000 /孔接種白底96孔板,用來自DMSO原液的化合物(0.2%最終DMSO濃度)處理,并在37℃下用5%CO 2溫育48小時。通過使用Cell-Titer Glo熒光素酶試劑或活細胞計數的細胞ATP測定來測量活力。將值轉化為相對于載體對照的抑制百分比,并使用PRISM GraphPad根據數據的非線性回歸分析擬合IC 50曲線。
動物實驗 給小鼠喂食標準嚙齒動物食物并隨意提供水。將Ba / F3-JAK2V617F細胞(每只小鼠105只)靜脈內接種到6至8周齡雌性BALB / c小鼠中。每天監測存活率,并且死亡的垂死的老鼠被人道地殺死并且被認為已經死亡。用載體(5%二甲基乙酰胺,0.5%甲基纖維素)或Ruxolitinib(INCB018424)處理在細胞接種后24小時內開始,每天兩次通過口服強飼法。使用分析的Bayer Advia120測量血液學參數,并使用Dunnett測試確定統計學顯著性。
存儲
粉末 -20°C 3年
  4°C 2年
在溶劑中 -80°C 6月
  -20°C 1月
運輸 室溫;可能會有所不同
SMILES N#CC[C@H](C1CCCC1)N2N=CC(C3=C4C=CNC4=NC=N3)=C2.O=P(O)(O)O
參考文獻

[1]. Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117.

[2]. Fleischman AG, et al. The CSF3R T618I mutation causes a lethal neutrophilic neoplasia in mice that is responsive to therapeutic JAK inhibition. Blood. 2013 Nov 21;122(22):3628-31.

[3]. de Bock CE, et al. HOXA9 Cooperates with Activated JAK/STAT Signaling to Drive Leukemia Development. Cancer Discov. 2018 May;8(5):616-631.

相關活性
小分子
3-甲基腺嘌呤 | 4-[5-(4-氟苯基)-2-[4-(甲基磺?;?苯基]-1H-咪唑-4-基]-吡啶 | U0126-EtOH | 阿卡地辛 | 布雷菲德菌素A | 坦螺旋霉素 | 白藜蘆醇 | 褪黑素 | 姜黃素 | 鹽霉素 | 2-乙基-3-甲基戊酰胺 | 巴瑞克替尼 | 槲皮素 | 烏帕替尼 | 雷公藤紅素
相關文檔

SDS |COA |HNMR |LCMS

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 魯索利替尼磷酸鹽物理化學性質

分子式 C17H21N6O4P
分子量 404.360
精確質量 404.136200
PSA 170.75000
LogP 2.53778

 魯索利替尼磷酸鹽安全信息

海關編碼 2933990090

 魯索利替尼磷酸鹽合成線路

~81%

魯索利替尼磷酸鹽結構式

魯索利替尼磷酸鹽

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文獻:US2010/190981 A1, ; Page/Page column 80 ; US 20100190981 A1

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 魯索利替尼磷酸鹽上下游產品

魯索利替尼磷酸鹽上游產品  3

魯索利替尼磷酸鹽下游產品  0

 魯索利替尼磷酸鹽海關

海關編碼 2933990090
中文概述 2933990090. 其他僅含氮雜原子的雜環化合物. 增值稅率:17.0%. 退稅率:13.0%. 監管條件:無. 最惠國關稅:6.5%. 普通關稅:20.0%
申報要素 品名, 成分含量, 用途, 烏洛托品請注明外觀, 6-己內酰胺請注明外觀, 簽約日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 魯索利替尼磷酸鹽英文別名

(3R)-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propionitrile phosphate
(R)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile phosphate
Ruxolitinib phosphate
(3R)-3-Cyclopentyl-3-[4-(1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propanenitrile phosphate (1:1)
1H-Pyrazole-1-propanenitrile, β-cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-, (βR)-, phosphate (1:1)
Jakafi
Ruxolitinib (phosphate)
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  • MedChemExpress LLC
  • 上海市 上海市 浦東新區
  • 產品名:Ruxolitinib (phosphate)
  • 價格: ¥7000.0/200mg ¥2700.0/50mg ¥14000.0/500mg ¥700.0/5mg
  • 純度:98.0%
  • 備貨期:3天
  • 聯系人:高小姐 QQ交流

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參考價格:¥490/5mg

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