魯索利替尼磷酸鹽用途Ruxolitinib phosphate是一種有效的 JAK1/2 抑制劑, IC50 分別為3.3 nM/2.8 nM,比JAK3選擇性高130倍。 |
描述 | Ruxolitinib phosphate是一種有效的 JAK1/2 抑制劑, IC50 分別為3.3 nM/2.8 nM,比JAK3選擇性高130倍。 | ||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
相關類別 | |||||||||||||
靶點 |
JAK2:2.8 nM (IC50) JAK1:3.3 nM (IC50) Tyk2:19 nM (IC50) JAK3:428 nM (IC50) |
||||||||||||
體外研究 | Ruxolitinib(INCB018424)有效且選擇性地抑制JAK2V617F介導的信號傳導和增殖。 Ruxolitinib抑制HEL細胞的生長,EC50為186 nM。 Ruxolitinib顯著增加Ba / F3-EpoR-JAK2V617F細胞系統的凋亡,并抑制原發性MPN患者樣本中的造血祖細胞增殖[1]。 | ||||||||||||
體內研究 | Ruxolitinib(180 mg / kg,po)可降低接種JAK2V617F表達細胞的小鼠的腫瘤負荷,而不會引起貧血或淋巴細胞減少[1]。 | ||||||||||||
溶解度 |
體外: DMSO:≥31mg / mL(76.66 mM) H 2 O:5.4 mg / mL(13.35 mM;需要超聲波和加溫) * “≥”表示可溶,但飽和度未知。 體內:1.Ruxolitinib磷酸鹽溶于5%二甲基乙酰胺,0.5%甲基纖維素[2]。 |
||||||||||||
儲備液 |
|
||||||||||||
細胞實驗 | 將細胞以2000 /孔接種白底96孔板,用來自DMSO原液的化合物(0.2%最終DMSO濃度)處理,并在37℃下用5%CO 2溫育48小時。通過使用Cell-Titer Glo熒光素酶試劑或活細胞計數的細胞ATP測定來測量活力。將值轉化為相對于載體對照的抑制百分比,并使用PRISM GraphPad根據數據的非線性回歸分析擬合IC 50曲線。 | ||||||||||||
動物實驗 | 給小鼠喂食標準嚙齒動物食物并隨意提供水。將Ba / F3-JAK2V617F細胞(每只小鼠105只)靜脈內接種到6至8周齡雌性BALB / c小鼠中。每天監測存活率,并且死亡的垂死的老鼠被人道地殺死并且被認為已經死亡。用載體(5%二甲基乙酰胺,0.5%甲基纖維素)或Ruxolitinib(INCB018424)處理在細胞接種后24小時內開始,每天兩次通過口服強飼法。使用分析的Bayer Advia120測量血液學參數,并使用Dunnett測試確定統計學顯著性。 | ||||||||||||
存儲 |
|
||||||||||||
運輸 | 室溫;可能會有所不同 | ||||||||||||
SMILES | N#CC[C@H](C1CCCC1)N2N=CC(C3=C4C=CNC4=NC=N3)=C2.O=P(O)(O)O | ||||||||||||
參考文獻 | |||||||||||||
相關活性 小分子 |
3-甲基腺嘌呤 | 4-[5-(4-氟苯基)-2-[4-(甲基磺?;?苯基]-1H-咪唑-4-基]-吡啶 | U0126-EtOH | 阿卡地辛 | 布雷菲德菌素A | 坦螺旋霉素 | 白藜蘆醇 | 褪黑素 | 姜黃素 | 鹽霉素 | 2-乙基-3-甲基戊酰胺 | 巴瑞克替尼 | 槲皮素 | 烏帕替尼 | 雷公藤紅素 | ||||||||||||
相關文檔 |
*以上文檔由Medchemexpress提供,僅用于科學研究參考。 |
分子式 | C17H21N6O4P |
---|---|
分子量 | 404.360 |
精確質量 | 404.136200 |
PSA | 170.75000 |
LogP | 2.53778 |
海關編碼 | 2933990090 |
---|
~81% ![]() 魯索利替尼磷酸鹽 1092939-17-7 |
文獻:US2010/190981 A1, ; Page/Page column 80 ; US 20100190981 A1 |
~% ![]() 魯索利替尼磷酸鹽 1092939-17-7 |
文獻:WO2013/23119 A1, ; |
~% ![]() 魯索利替尼磷酸鹽 1092939-17-7 |
文獻:WO2013/23119 A1, ; |
~% ![]() 魯索利替尼磷酸鹽 1092939-17-7 |
文獻:WO2013/23119 A1, ; |
~% ![]() 魯索利替尼磷酸鹽 1092939-17-7 |
文獻:WO2013/23119 A1, ; |
魯索利替尼磷酸鹽上游產品 3 | |
---|---|
魯索利替尼磷酸鹽下游產品 0 |
海關編碼 | 2933990090 |
---|---|
中文概述 | 2933990090. 其他僅含氮雜原子的雜環化合物. 增值稅率:17.0%. 退稅率:13.0%. 監管條件:無. 最惠國關稅:6.5%. 普通關稅:20.0% |
申報要素 | 品名, 成分含量, 用途, 烏洛托品請注明外觀, 6-己內酰胺請注明外觀, 簽約日期 |
Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
(3R)-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propionitrile phosphate |
(R)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile phosphate |
Ruxolitinib phosphate |
(3R)-3-Cyclopentyl-3-[4-(1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propanenitrile phosphate (1:1) |
1H-Pyrazole-1-propanenitrile, β-cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-, (βR)-, phosphate (1:1) |
Jakafi |
Ruxolitinib (phosphate) |