ad

蛋白酶體是所有真核生物和古細菌內部以及一些細菌中非常大的蛋白質復合物。在真核生物中,它們位于細胞核和細胞質中。蛋白酶體的主要功能是通過蛋白水解(一種破壞肽鍵的化學反應)降解不需要的或受損的蛋白質。進行這種反應的酶稱為蛋白酶。蛋白酶體是細胞調節特定蛋白質濃度和降解錯誤折疊蛋白質的主要機制的一部分。降解過程產生約7至8個氨基酸長的肽,然后可以進一步降解成氨基酸并用于合成新蛋白質。蛋白質被標記為用稱為遍在蛋白的小蛋白質降解。標記反應由稱為遍在蛋白連接酶的酶催化。一旦蛋白質被單個遍在蛋白分子標記,這是其他連接酶附著額外泛素分子的信號。結果是多聚泛蛋白鏈被蛋白酶體結合,使其降解標記的蛋白質。


抗感染 >
沙粒 細菌 CMV 腸道病毒 絲狀病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆轉錄酶 RSV SARS冠狀病毒
抗體- 藥物偶聯物 >
ADC細胞毒素 ADC連接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-連接子共軛物
細胞凋亡 >
細胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受體
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
細胞周期/DNA損傷 >
葉酸 APC ATM/ATR 極光激酶 酪蛋白激酶 CDK 檢查點激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化劑/交聯劑 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四鏈體 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驅動蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代謝藥/類似物 P97 PAK PARP PERK Polo樣激酶(PLK) PPAR RAD51 巖石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓撲異構酶 WEE1
細胞骨架 >
Arp2/3復合物 動力素 間隙連接蛋白 Integrin 驅動蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表觀遺傳學 >
AMPK 極光激酶 DNA甲基轉移酶 表觀遺傳讀者域 HDAC 組蛋白乙酰轉移酶 組蛋白去甲基化酶 組蛋白甲基轉移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白質精氨酸脫亞胺酶
G 蛋白偶聯受體/G 蛋白 >
5-HT受體 腺苷受體 腺苷酸環化酶 脂聯素受體 腎上腺素能受體 血管緊張素受體 Bombesin Receptor 緩激肽受體 大麻素受體 CaSR的 CCR CGRP受體 膽囊收縮素受體 CRFR CXCR 多巴胺受體 EBI2/GPR183 內皮素受體 GHSR 胰高血糖素受體 糖皮質激素受體 GNRH受體 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鳥苷酸環化酶 組胺受體 咪唑啉受體 白三烯受體 LPL受體 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受體 谷氨酸受體 Motilin Receptor 神經激肽受體 神經肽Y受體 神經降壓素受體 阿片受體 食欲素受體(OX受體) 催產素受體 P2Y受體 前列腺素受體 蛋白酶激活受體(PAR) 拉斯 RGS蛋白質 Sigma Receptor 生長抑素受體 TSH受體 Urotensin Receptor 血管加壓素受體 黑皮素受體
免疫及炎癥 >
芳基烴受體 CCR 補充系統 COX CXCR FLAP 組胺受體 IFNAR 白細胞介素相關 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD樣受體(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 鹽誘導激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受體 Toll樣受體(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信號通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信號通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合譜系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖體S6激酶(RSK)
跨膜轉運 >
ATP合成酶 BCRP 鈣通道 CFTR 氯離子通道 CRAC頻道 CRM1 EAAT2 GABA受體 GLYT HCN頻道 iGluR 單胺轉運蛋白 單羧酸轉運蛋白 Na+/Ca2+交換器 Na+/HCO3-協同轉運蛋白 Na+/K+ATP酶 膽堿受體 NKCC P-糖蛋白 P2X受體 鉀通道 質子泵 SGLT 鈉通道 TRP頻道 URAT1
代謝酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha還原酶 5脂氧合酶 乙酰輔酶A羧化酶 ?;D移酶 腺苷脫氨酶 腺苷激酶 醛脫氫酶(ALDH) 醛糖還原酶 氨肽酶 血管緊張素轉換酶(ACE) ATGL ATP檸檬酸裂解酶 碳酸酐酶 組織蛋白酶 CETP COMT 細胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羥化酶 E1/E2/E3酶 彈性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基轉移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-轉移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羥化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA還原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 異檸檬酸脫氫酶(IDH) 乳酸脫氫酶 LXR MAGL 鹽皮質激素受體 線粒體代謝 MMP NAMPT NEDD8活化酶 腦啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前膠原C蛋白酶 蛋白酶體 丙酮酸激酶 RAR/RXR 腎素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰輔酶A去飽和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羥化酶 酪氨酸酶 黃嘌呤氧化酶
神經信號通路 >
5-HT受體 疼痛 腺苷激酶 β淀粉樣蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受體 COMT 多巴胺受體 多巴胺轉運蛋白 FAAH GABA受體 GLYT iGluR 咪唑啉受體 mAChR 褪黑激素受體 單胺氧化酶 膽堿受體 神經激肽受體 阿片受體 5-羥色胺轉運蛋白 γ分泌酶
NF-κB信號通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信號通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合體 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配體 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-連接子共軛物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盤基蛋白結構域受體 DYRK EGFR 艾弗林受體 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰島素受體 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干細胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪豬 巖石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信號 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信號通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 巖石 TGF-β受體
維生素 D 相關 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受體 芳香 雌激素受體/ERR 孕激素受體 甲狀腺激素受體 其他
RA190結構式

RA190

RA190是雙亞芐基哌啶,通過與泛素受體RPN13的半胱氨酸88共價結合來抑制蛋白酶體功能。

  • CAS號:1617495-03-0
  • 分子式:C28H23Cl5N2O2
  • 分子量:596.76
  • 類別:蛋白酶體
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
KZR-504結構式

KZR-504

KZR-504 是具有口服活性的、高度選擇性的免疫原體低分子質量多肽 2 (LMP2) 的抑制劑、其對 LMP2 和 LMP7 的 IC50 值分別為 51 nM, 4.274 μM。

  • CAS號:1629052-78-3
  • 分子式:C21H23N3O6
  • 分子量:413.42
  • 類別:蛋白酶體
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
CALPEPTIN結構式

CALPEPTIN

Calpeptin 是一種有效的、具有細胞穿透性的 calpain 抑制劑,其對人血小板 Calpain I 的ID50 值為40 nM。Calpeptin 也是cathepsin K 的抑制劑。

  • CAS號:117591-20-5
  • 分子式:C20H30N2O4
  • 分子量:362.463
  • 類別:組織蛋白酶
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸點:550.7±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:60-75 °C
  • 閃點:286.8±28.7 °C
LMP7-IN-1結構式

LMP7-IN-1

LMP7-IN-1 是一種免疫蛋白酶體 (immunoproteasome (LMP7)) 抑制劑,可用于炎癥、自身免疫癥、神經退行性疾病、增殖性疾病和癌癥等的研究。

  • CAS號:2285330-15-4
  • 分子式:C17H20BNO5
  • 分子量:329.16
  • 類別:蛋白酶體
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
Ixazomib檸檬酸鹽結構式

Ixazomib檸檬酸鹽

Ixazomib citrate (MLN9708) 是 20S蛋白酶體胰凝乳蛋白酶樣蛋白水解β5位點的可逆抑制劑,IC50 為3.4 nM和Ki為0.93 nM。

  • CAS號:1239908-20-3
  • 分子式:C20H23BCl2N2O9
  • 分子量:517.122
  • 類別:自噬
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
甲磺酸加貝酯結構式

甲磺酸加貝酯

Gabexate甲磺酸鹽是非抗原的類胰蛋白酶絲氨酸蛋白酶抑制劑。

  • CAS號:56974-61-9
  • 分子式:C17H27N3O7S
  • 分子量:417.477
  • 類別:因子Xa
  • 密度:N/A
  • 沸點:508.6oC at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:261.4oC
Rpn11-IN-1結構式

Rpn11-IN-1

Rpn11-IN-1 是一種有效的選擇性蛋白酶體亞基 Rpn11 抑制劑,IC50 為 390 nM。

  • CAS號:2084867-65-0
  • 分子式:C15H13N3OS2
  • 分子量:315.41
  • 類別:蛋白酶體
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
VR23結構式

VR23

VR23有效抑制胰蛋白酶樣蛋白酶 (IC50=1nM), 胰凝乳蛋白酶樣蛋白酶 (IC50 =50-100 nM), 和caspase樣蛋白酶 (IC50 =3μM)。

  • CAS號:1624602-30-7
  • 分子式:C19H16ClN5O6S
  • 分子量:477.878
  • 類別:蛋白酶體
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸點:699.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:376.7±34.3 °C
艾沙佐米結構式

艾沙佐米

Ixazomib (MLN2238) 是一種有效的選擇性的可逆蛋白酶體 (proteasome)抑制劑,抑制20S蛋白酶體的糜蛋白酶樣蛋白水解 (β5) 位點,IC50 為 3.4 nM,Ki 為 0.93 nM。

  • CAS號:1072833-77-2
  • 分子式:C14H19BCl2N2O4
  • 分子量:361.029
  • 類別:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
FK-448自由行結構式

FK-448自由行

FK-448 Free base 是一種有效的,特異性的糜蛋白酶 (chymotrypsin) 抑制劑,IC50 值為 720 nM。

  • CAS號:85858-76-0
  • 分子式:
  • 分子量:406.52
  • 類別:蛋白酶體
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
抑肽素結構式

抑肽素

Pepstatin 是由放線菌類產生的一種特異性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制劑,能夠抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分別為 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同時可抑制 HIV protease 的活性。

  • CAS號:26305-03-3
  • 分子式:C34H63N5O9
  • 分子量:685.892
  • 類別:多肽產品
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸點:997.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:233?°C (dec.)(lit.)
  • 閃點:557.1±34.3 °C
PI-1840結構式

PI-1840

PI-1840是蛋白酶體chymotrypsin-like (CT-L)高效選擇性性抑制劑,IC50值為27nM。

  • CAS號:1401223-22-0
  • 分子式:C22H26N4O3
  • 分子量:394.46700
  • 類別:蛋白酶體
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
鈣蛋白酶抑制劑I結構式

鈣蛋白酶抑制劑I

MG-101是有效的半胱氨酸蛋白酶抑制劑,抑制鈣蛋白酶I,鈣蛋白酶II,組織蛋白酶B和組織蛋白酶L的Ki分別為190,220,150和500 pM。

  • CAS號:110044-82-1
  • 分子式:C20H37N3O4
  • 分子量:383.526
  • 類別:蛋白酶體
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸點:632.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:192.9±30.3 °C
PD 151746結構式

PD 151746

PD151746是鈣蛋白酶抑制劑, 抑制 u-calpain (Ki = 0.26 ± 0.03 μM) 選擇性比抑制 m-calpain (Ki = 5.33 ± 0.77μM) 高20倍。

  • CAS號:179461-52-0
  • 分子式:C11H8FNO2S
  • 分子量:237.25000
  • 類別:蛋白酶體
  • 密度:1.525±0.06 g/cm3
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
ONX-0914結構式

ONX-0914

ONX-0914 (PR-957)是免疫蛋白酶體抑制劑,與其它蛋白酶體的交叉反應極小。

  • CAS號:960374-59-8
  • 分子式:C31H40N4O7
  • 分子量:580.672
  • 類別:蛋白酶體
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸點:878.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:484.8±34.3 °C
Epoxomicin結構式

Epoxomicin

Epoxomicin是一種可滲透細胞且不可逆的蛋白酶體抑制劑,主要抑制胰凝乳蛋白酶樣活性。

  • CAS號:134381-21-8
  • 分子式:C28H50N4O7
  • 分子量:554.719
  • 類別:蛋白酶體
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸點:795.7±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:107-109oC
  • 閃點:435.0±32.9 °C
MG-132結構式

MG-132

MG-132是一種有效,可逆,能滲透細胞的 20S蛋白酶體 抑制劑。它抑制蛋白酶體胰凝乳蛋白酶樣肽酶活性的 IC50值為 24.2 nM。

  • CAS號:133407-82-6
  • 分子式:C26H41N3O5
  • 分子量:475.621
  • 類別:自噬
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸點:682.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:80-84℃ (DEC.)
  • 閃點:366.3±31.5 °C
硼替佐米結構式

硼替佐米

Bortezomib 是有效的 20S 蛋白酶體 (20S proteasome) 抑制劑,Ki 為 0.6 nM。

  • CAS號:179324-69-7
  • 分子式:C19H25BN4O4
  • 分子量:384.237
  • 類別:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸點:N/A
  • 熔點:122-124°C
  • 閃點:N/A
雷公藤紅素結構式

雷公藤紅素

Tripterin (Celastrol) 是一種蛋白酶體抑制劑,有效且優先抑制20S 蛋白酶體的胰凝乳蛋白酶樣活性,IC50 為2.5 μM。

  • CAS號:34157-83-0
  • 分子式:C29H38O4
  • 分子量:450.610
  • 類別:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸點:645.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:185-200oC
  • 閃點:358.3±28.0 °C
蛋白酶體-IN-1結構式

蛋白酶體-IN-1

Proteasome-IN-1 是一個蛋白酶體抑制劑,來自專利 WO 2013142376 A1。

  • CAS號:374080-21-4
  • 分子式:C42H35N5O3
  • 分子量:657.76
  • 類別:蛋白酶體
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
RTS-V5結構式

RTS-V5

RTS-V5是HDAC/蛋白酶體的抑制劑,對HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8的IC50分別為6.9,18,15,0.27,0.53 μM。

  • CAS號:2285346-31-6
  • 分子式:C27H35N5O6
  • 分子量:525.60
  • 類別:HDAC
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
卡非佐米結構式

卡非佐米

Carfilzomib是不可逆的蛋白酶體 (proteasome) 抑制劑,其在ANBL-6和RPMI 8226細胞中的 IC50 為5 nM。

  • CAS號:868540-17-4
  • 分子式:C40H57N5O7
  • 分子量:719.910
  • 類別:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸點:975.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:543.8±34.3 °C
Oprozomib結構式

Oprozomib

Oprozomib (ONX 0912; PR047)是口服生物相容性的抑制劑,能抑制20S proteasome(20S蛋白酶體)β5/LMP7的CT-L活性,IC50為36 nM/82 nM。

  • CAS號:935888-69-0
  • 分子式:C25H32N4O7S
  • 分子量:532.609
  • 類別:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸點:849.9±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:467.8±34.3 °C
Capzimin結構式

Capzimin

Capzimin是有效的,特異性適中的,蛋白酶體異肽酶 Rpn11 抑制劑。

  • CAS號:2084868-04-0
  • 分子式:C30H24N6O2S4
  • 分子量:628.81
  • 類別:蛋白酶體
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
Delanzomib結構式

Delanzomib

Delanzomib(CEP-18770)是口服活性的蛋白酶體糜蛋白酶樣活性抑制劑,能下調核內NF-kappaB活性。

  • CAS號:847499-27-8
  • 分子式:C21H28BN3O5
  • 分子量:413.275
  • 類別:蛋白酶體
  • 密度:1.207
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
Alicapistat結構式

Alicapistat

Alicapistat (ABT-957) 是具有口服活性的,人鈣激活中性蛋白酶 (calpains) 1 和2 的選擇性抑制劑,有治療阿爾茲海默癥 (AD) 的潛能。

  • CAS號:1254698-46-8
  • 分子式:C25H27N3O4
  • 分子量:433.50
  • 類別:蛋白酶體
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
鈣蛋白酶抑制劑III結構式

鈣蛋白酶抑制劑III

MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一種有效的、選擇性的、具有膜滲透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制劑,可在全身給藥后迅速穿過血腦屏障。MDL-28170 還能阻斷γ-secretase。

  • CAS號:88191-84-8
  • 分子式:C22H26N2O4
  • 分子量:382.45
  • 類別:蛋白酶體
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸點:450.4±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:226.2±28.7 °C
PD150606結構式

PD150606

PD 150606是一個選擇性的,能穿過細胞的非肽calpain抑制劑。

  • CAS號:179528-45-1
  • 分子式:C9H7IO2S
  • 分子量:306.120
  • 類別:蛋白酶體
  • 密度:1.9±0.1 g/cm3
  • 沸點:410.4±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:202.0±28.7 °C
BDA-410結構式

BDA-410

BDA-410 是一種半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制劑,對 calpain-1 和 calpain-2 的 ki 值分別為 130 nM 和 630 nM。BDA-410 抑制重組 falcipain-2B 的 IC50 值為 628 nM,并具有抗瘧疾作用。

  • CAS號:147660-55-7
  • 分子式:C26H32N2O5S
  • 分子量:484.61
  • 類別:蛋白酶體
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
番茄苷結構式

番茄苷

Tomatine 是在番茄植物 (Lycopersicon esculentum Mill.) 中發現的一種糖苷生物堿。Tomatine 以 RIP1 激酶和 caspase 非依賴性的方式引發神經毒性。Tomatine 促進神經母細胞瘤細胞中核凋亡誘導因子 (AIF) 的上調。Tomatine 還抑制 20S 蛋白酶體 (proteasome) 活性。

  • CAS號:17406-45-0
  • 分子式:C50H83NO21
  • 分子量:1034.19
  • 類別:蛋白酶體
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸點:N/A
  • 熔點:300-305oC
  • 閃點:N/A

手机看黄片