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mGluR(代謝型谷氨酸受體)是一種通過間接代謝型過程具有活性的谷氨酸受體。它們是G蛋白偶聯受體或GPCR的C族家族的成員。與所有谷氨酸受體一樣,mGluRs與谷氨酸結合,谷氨酸是一種起興奮性神經遞質發揮作用的氨基酸。 mGluRs在中樞和外周神經系統中發揮多種功能:mGluRs參與學習,記憶,焦慮和疼痛感知。 mGluRs存在于海馬,小腦和大腦皮層突觸的突觸前和突觸后神經元中,以及大腦的其他部分和外周組織中。標記為mGluR1至mGluR8的八種不同類型的mGluR分為I,II和III組?;谑荏w結構和生理活性對受體類型進行分組。


抗感染 >
沙粒 細菌 CMV 腸道病毒 絲狀病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆轉錄酶 RSV SARS冠狀病毒
抗體- 藥物偶聯物 >
ADC細胞毒素 ADC連接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-連接子共軛物
細胞凋亡 >
細胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受體
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
細胞周期/DNA損傷 >
葉酸 APC ATM/ATR 極光激酶 酪蛋白激酶 CDK 檢查點激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化劑/交聯劑 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四鏈體 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驅動蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代謝藥/類似物 P97 PAK PARP PERK Polo樣激酶(PLK) PPAR RAD51 巖石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓撲異構酶 WEE1
細胞骨架 >
Arp2/3復合物 動力素 間隙連接蛋白 Integrin 驅動蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表觀遺傳學 >
AMPK 極光激酶 DNA甲基轉移酶 表觀遺傳讀者域 HDAC 組蛋白乙酰轉移酶 組蛋白去甲基化酶 組蛋白甲基轉移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白質精氨酸脫亞胺酶
G 蛋白偶聯受體/G 蛋白 >
5-HT受體 腺苷受體 腺苷酸環化酶 脂聯素受體 腎上腺素能受體 血管緊張素受體 Bombesin Receptor 緩激肽受體 大麻素受體 CaSR的 CCR CGRP受體 膽囊收縮素受體 CRFR CXCR 多巴胺受體 EBI2/GPR183 內皮素受體 GHSR 胰高血糖素受體 糖皮質激素受體 GNRH受體 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鳥苷酸環化酶 組胺受體 咪唑啉受體 白三烯受體 LPL受體 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受體 谷氨酸受體 Motilin Receptor 神經激肽受體 神經肽Y受體 神經降壓素受體 阿片受體 食欲素受體(OX受體) 催產素受體 P2Y受體 前列腺素受體 蛋白酶激活受體(PAR) 拉斯 RGS蛋白質 Sigma Receptor 生長抑素受體 TSH受體 Urotensin Receptor 血管加壓素受體 黑皮素受體
免疫及炎癥 >
芳基烴受體 CCR 補充系統 COX CXCR FLAP 組胺受體 IFNAR 白細胞介素相關 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD樣受體(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 鹽誘導激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受體 Toll樣受體(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信號通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信號通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合譜系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖體S6激酶(RSK)
跨膜轉運 >
ATP合成酶 BCRP 鈣通道 CFTR 氯離子通道 CRAC頻道 CRM1 EAAT2 GABA受體 GLYT HCN頻道 iGluR 單胺轉運蛋白 單羧酸轉運蛋白 Na+/Ca2+交換器 Na+/HCO3-協同轉運蛋白 Na+/K+ATP酶 膽堿受體 NKCC P-糖蛋白 P2X受體 鉀通道 質子泵 SGLT 鈉通道 TRP頻道 URAT1
代謝酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha還原酶 5脂氧合酶 乙酰輔酶A羧化酶 ?;D移酶 腺苷脫氨酶 腺苷激酶 醛脫氫酶(ALDH) 醛糖還原酶 氨肽酶 血管緊張素轉換酶(ACE) ATGL ATP檸檬酸裂解酶 碳酸酐酶 組織蛋白酶 CETP COMT 細胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羥化酶 E1/E2/E3酶 彈性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基轉移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-轉移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羥化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA還原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 異檸檬酸脫氫酶(IDH) 乳酸脫氫酶 LXR MAGL 鹽皮質激素受體 線粒體代謝 MMP NAMPT NEDD8活化酶 腦啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前膠原C蛋白酶 蛋白酶體 丙酮酸激酶 RAR/RXR 腎素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰輔酶A去飽和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羥化酶 酪氨酸酶 黃嘌呤氧化酶
神經信號通路 >
5-HT受體 疼痛 腺苷激酶 β淀粉樣蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受體 COMT 多巴胺受體 多巴胺轉運蛋白 FAAH GABA受體 GLYT iGluR 咪唑啉受體 mAChR 褪黑激素受體 單胺氧化酶 膽堿受體 神經激肽受體 阿片受體 5-羥色胺轉運蛋白 γ分泌酶
NF-κB信號通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信號通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合體 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配體 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-連接子共軛物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盤基蛋白結構域受體 DYRK EGFR 艾弗林受體 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰島素受體 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干細胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪豬 巖石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信號 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信號通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 巖石 TGF-β受體
維生素 D 相關 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受體 芳香 雌激素受體/ERR 孕激素受體 甲狀腺激素受體 其他
(1S,2S,5R,6S)-2-氨基二環[3.1.0]己烷-2,6-二羧酸結構式

(1S,2S,5R,6S)-2-氨基二環[3.1.0]己烷-2,6-二羧酸

LY354740 是一種有效,選擇性的 group II (mGlu2/3) receptor 激動劑,對人mGlu2和mGlu3受體的 IC50 分別為5和24 nM。

  • CAS號:176199-48-7
  • 分子式:C8H11NO4
  • 分子量:185.17700
  • 類別:谷氨酸受體
  • 密度:1.569
  • 沸點:376.4oC at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
L-半胱亞磺酸結構式

L-半胱亞磺酸

L-Cysteinesulfinic acid 是一種有效的代謝型谷氨酸受體 (mGluRs) 激動劑,作用于mGluR1,mGluR5,mGluR2,mGluR4,mGluR6 和 mGluR8,pEC50 分別為 3.92±0.03,4.6±0.2,3.9±0.2,2.7±0.2,4.0±0.2,和 3.94±0.08。

  • CAS號:1115-65-7
  • 分子式:C3H7NO4S
  • 分子量:153.16
  • 類別:谷氨酸受體
  • 密度:1.828g/cm3
  • 沸點:492.8oC at 760mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:251.8oC
(S)-MCPG結構式

(S)-MCPG

(S)-MCPG是(RS)-MCPG的同分異構體,無選擇性的 group I/group II metabotropic谷氨酸受體拮抗劑。

  • CAS號:150145-89-4
  • 分子式:C10H11NO4
  • 分子量:209.19900
  • 類別:谷氨酸受體
  • 密度:N/A
  • 沸點:425.3oC at 760mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:211oC
VU0652835結構式

VU0652835

VU0652835 是一種代謝型谷氨酸受體亞型5 (mGlu5) 負變構調節劑,IC50 值為 81 nM。

  • CAS號:1848252-81-2
  • 分子式:C16H19N3O3S
  • 分子量:333.41
  • 類別:谷氨酸受體
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
MPEP鹽酸鹽結構式

MPEP鹽酸鹽

MPEP鹽酸鹽是非競爭性mGlu5受體拮抗劑,IC50為36 nM。

  • CAS號:219911-35-0
  • 分子式:C14H12ClN
  • 分子量:229.705
  • 類別:谷氨酸受體
  • 密度:1.1g/cm3
  • 沸點:336.3oC at 760mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:144.8oC
VU6001376結構式

VU6001376

VU6001376 是一種有效、選擇性的變性谷氨酸受體 4 正變構調節劑 (mGlu4 PAM), 其 EC50 值為 50.1 nM。

  • CAS號:1968546-34-0
  • 分子式:C18H14F2N6OS
  • 分子量:400.41
  • 類別:谷氨酸受體
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
L-APB結構式

L-APB

L-APB 是一種有效的、代謝型谷氨酸受體 (mGluR) 的特異性激動劑,其對 mGlu4, mGlu8, mGlu6 和 mGlu7 受體的 EC50 值分別為 0.13, 0.29, 1.0, 249 μM。

  • CAS號:23052-81-5
  • 分子式:C4H10NO5P
  • 分子量:183.100
  • 類別:谷氨酸受體
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸點:491.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:207-215 °C
  • 閃點:251.2±31.5 °C
L-谷氨酰胺結構式

L-谷氨酰胺

L-Glutamine是非必須氨基酸,廣泛地分布于全身。

  • CAS號:56-85-9
  • 分子式:C5H10N2O3
  • 分子量:146.145
  • 類別:谷氨酸受體
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸點:353.5±52.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:185oC
  • 閃點:167.6±30.7 °C
VU0424238結構式

VU0424238

VU0424238 是一種新型的有選擇性的 mGlu5 拮抗劑, 大鼠的 IC50 值為 11 nM,人的 IC50 值為 14 nM,可滲透通過神經系統。

  • CAS號:1396337-04-4
  • 分子式:C16H12FN5O2
  • 分子量:325.30
  • 類別:谷氨酸受體
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
Mavoglurant結構式

Mavoglurant

Mavoglurant是一種結構新穎的非競爭性mGlu5受體拮抗劑,IC50為30 nM。

  • CAS號:543906-09-8
  • 分子式:C19H23NO3
  • 分子量:313.391
  • 類別:谷氨酸受體
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸點:476.3±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:241.8±28.7 °C
CTEP結構式

CTEP

CTEP 是一種新穎的,長效的,可口服的 mGlu5 受體別構拮抗劑,IC50 值為 2.2 nM,對其選擇性是對其他 mGlu 受體的 1000 多倍。

  • CAS號:871362-31-1
  • 分子式:C19H13ClF3N3O
  • 分子量:391.77400
  • 類別:谷氨酸受體
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
JNJ16259685結構式

JNJ16259685

JNJ16259685 是一種選擇性的 mGlu1 receptor 拮抗劑,能夠濃度依賴性地抑制 mGlu1 的突觸的活化,IC50 值為 19 nM。

  • CAS號:409345-29-5
  • 分子式:C20H23NO3
  • 分子量:325.40200
  • 類別:谷氨酸受體
  • 密度:1.21g/cm3
  • 沸點:502.5oC at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:257.7oC
(RS)-MCPG結構式

(RS)-MCPG

(RS)-MCPG是一個非選擇性的group I/group II代謝型谷氨酸受體的拮抗劑。

  • CAS號:146669-29-6
  • 分子式:C10H11NO4
  • 分子量:209.19900
  • 類別:谷氨酸受體
  • 密度:1.39g/cm3
  • 沸點:230?°C17?mm Hg(lit.)
  • 熔點:95-98?°C(lit.)
  • 閃點:221-223°C/10mm
6-氟-2-[4-(吡啶-2-基)-3-丁炔基]咪唑并[1,2-A]吡啶結構式

6-氟-2-[4-(吡啶-2-基)-3-丁炔基]咪唑并[1,2-A]吡啶

Dipraglurant (ADX 48621)是mGluR5拮抗劑,IC50為21 nM。

  • CAS號:872363-17-2
  • 分子式:C16H12FN3
  • 分子量:265.28500
  • 類別:谷氨酸受體
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
LY2794193結構式

LY2794193

LY2794193 是一種高效的選擇性 mGlu3 受體激動劑 (hmGlu3 Ki=0.927 nM,EC50=0.47 nM; hmGlu2 Ki=412 nM,EC50=47.5 nM)。

  • CAS號:2173037-97-1
  • 分子式:C16H18N2O6
  • 分子量:334.32
  • 類別:谷氨酸受體
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
托吡酯結構式

托吡酯

Topiramate是鎮痙化合物,能拮抗GluR5受體,還可作為GABA受體介導的電流陽性變構調節劑。

  • CAS號:97240-79-4
  • 分子式:C12H21NO8S
  • 分子量:339.362
  • 類別:谷氨酸受體
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸點:438.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:125oC
  • 閃點:219.1±31.5 °C
ADX88178結構式

ADX88178

ADX88178 是一種有效的代謝型谷氨酸受體4 (mGluR4) 正變構調節劑,作用于人mGluR4,EC50為 4 nM。

  • CAS號:1235318-89-4
  • 分子式:C12H12N6S
  • 分子量:272.32900
  • 類別:谷氨酸受體
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫雜雙環[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物結構式

(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫雜雙環[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物

LY404039是mGluR1和mGluR2的抑制劑,Ki分別為149 nM和92 nM,還能抑制多巴胺受體。

  • CAS號:635318-11-5
  • 分子式:C7H9NO6S
  • 分子量:235.214
  • 類別:谷氨酸受體
  • 密度:1.9±0.1 g/cm3
  • 沸點:600.3±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:316.8±31.5 °C
谷氨酸鈉結構式

谷氨酸鈉

L-Glutamic acid monosodium salt(Monosodium glutamate) 是 mGlu1 受體活化劑。

  • CAS號:142-47-2
  • 分子式:C5H8NNaO4
  • 分子量:169.111
  • 類別:谷氨酸受體
  • 密度:N/A
  • 沸點:333.8oC at 760 mmHg
  • 熔點:232°C
  • 閃點:155.7oC
Basimglurant結構式

Basimglurant

Basimglurant (RG7090) 是高效,選擇性有口服活性的mGlu5負變構調節劑,Kd值為1.1 nM。

  • CAS號:802906-73-6
  • 分子式:C18H13ClFN3
  • 分子量:325.767
  • 類別:谷氨酸受體
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸點:526.6±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:272.3±32.9 °C
VU0650786結構式

VU0650786

VU0650786 是有效的、選擇性的、能透過中樞神經系統的,谷氨酸受體亞型 3 (mGlu3)的負變構調節劑,IC50 值為 392 nM。VU0650786 在嚙齒動物中具有抗抑郁和抗焦慮活性。

  • CAS號:1809085-30-0
  • 分子式:C18H15ClFN5O2
  • 分子量:387.80
  • 類別:谷氨酸受體
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
JNJ-40411813結構式

JNJ-40411813

JNJ-40411813是一新型mGlu2R正變構調節劑,EC50值為147nM。

  • CAS號:1127498-03-6
  • 分子式:C20H25ClN2O
  • 分子量:344.87800
  • 類別:谷氨酸受體
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
MSOP結構式

MSOP

MSOP 是第三組代謝性谷氨酸受體的選擇性拮抗劑,其對 L-AP4 敏感突觸前代謝性谷氨酸受體的 KD 值為 51 μM。

  • CAS號:66515-29-5
  • 分子式:C4H10NO6P
  • 分子量:199.10
  • 類別:谷氨酸受體
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
FITM結構式

FITM

FITM是mGlu1受體的負變構調節劑,Ki值為2.5 nM。

  • CAS號:932737-65-0
  • 分子式:C18H18FN5OS
  • 分子量:371.438
  • 類別:谷氨酸受體
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:174 °C
  • 閃點:N/A
4,8-二羥基喹啉-2-甲酸結構式

4,8-二羥基喹啉-2-甲酸

Xanthurenic acid 在下丘腦的感覺傳輸過程中,被認為是 Group II 代謝型谷氨酸受體 的激動劑。

  • CAS號:59-00-7
  • 分子式:C10H7NO4
  • 分子量:205.167
  • 類別:谷氨酸受體
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸點:514.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:297-298?°C (dec.)(lit.)
  • 閃點:264.9±30.1 °C
JNJ-46778212結構式

JNJ-46778212

JNJ-46778212 (VU 0409551) 是 mGlu5 正變構調節劑,EC50 值為260 nM。

  • CAS號:1363281-27-9
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 類別:谷氨酸受體
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
(2S)-2-氨基-2-[(1S,2S)-2-羧基環丙-1-基]-3-(噸-9-基)丙酸結構式

(2S)-2-氨基-2-[(1S,2S)-2-羧基環丙-1-基]-3-(噸-9-基)丙酸

LY341495 是一種代謝型谷氨酸受體 (mGluR) 拮抗劑,抑制 mGluR-2,mGluR-3,mGluR-8 的活性,IC50 值分別為 2.9 nM,10 nM,170 nM。

  • CAS號:201943-63-7
  • 分子式:C20H19NO5
  • 分子量:353.369
  • 類別:谷氨酸受體
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸點:580.8±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:305.1±27.3 °C

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