GW-870086 是一種有效的抗炎劑,為糖皮質激素受體 (glucocorticoid receptor) 激動劑,在 A549 細胞中,抑制 NFκB 報告基因活性,pIC50 值為 10.1。
Methylprednisolone succinate 是一種合成的糖皮質激素,被廣泛用作抗炎劑。
AZD9567 (compound 15) 是一種有效的、選擇性的、具有口服活性的,非甾體類糖皮質激素受體調節劑 (SGRM), 其 IC50 值為 3.8 nM。對 SCW 聯合炎癥表現出良好的療效。
Deflazacort為糖皮質素,可作為抗炎劑和免疫抑制劑。
Betamethasone acibutate 衍生自 Betamethasone,Betamethasone acibutate 是一種醋酸酯。Betamethasone acibutate 是一種糖皮質激素。
Amebucort 是一種人工合成的糖皮質激素皮質類固醇,可能用于炎癥疾病的研究。
AZD5423 是一種可吸入的,有效選擇性非甾體糖皮質激素受體 (GR) 調節劑 (SGRM)。AZD5423 可有效降低輕度過敏性哮喘患者的過敏原誘導反應。
Triamcinolone benetonide 是一種合成的糖皮質激素類固醇,具有抗炎活性。
Mometasone糠酸鹽是游離形式mometasone的原藥,與糖皮質素受體有較高親和力。
ORIC-101 是一種有效、選擇性的糖皮質激素受體 (glucocorticoid receptor) 拮抗劑,EC50 值為 5.6 nM??拱┳饔?。
Mifepristone是黃體酮受體 (PR) 和糖皮質激素受體 (GR) 拮抗劑,體外實驗中的 IC50 值分別為0.2 nM 和2.6 nM。
Dagrocorat (PF-00251802) 是一種新型游離態的 glucocorticoid receptor 激動劑。
Clobetasol propionate為抗炎皮質類固醇,可作用于各種皮膚病。
Fluticasone丙酸鹽是糖皮質激素受體(GR)激動劑。
AZD2906 為一種選擇性的糖皮質激素受體 glucocorticoid receptor (GR) 激動劑,對人、大鼠 PBMC 和全血中 GR 的 IC50 值分別為 2.2,0.3,41.6 和 7.5 nM。AZD2906 能夠增加大鼠骨髓中的微核未成熟紅細胞。
Relacorilant 是一種有效的,選擇性的,可口服的糖皮質激素受體 (glucocorticoid receptor) 拮抗劑,在 HepG2 TAT 實驗中,Ki 值為 7.2 nM,在細胞體系中,對大鼠,人和猴子糖皮質激素受體的 Ki 值分別為 12,81.2,210 nM;Relacorilant 已經進入臨床 2 期來研究庫欣綜合征。
AL 082D06 是一種選擇性的非甾體類糖皮質激素受體 (GR) 拮抗劑,Ki 為 210 nM。