Teniposide 是一種足葉草毒素衍生物，是拓撲異構酶 II (topoisomerase II) 的抑制劑，同時為一種化療劑。
Irinotecan是水溶性的拓撲異構酶I抑制劑，通過與拓撲異構酶I-DNA復合物結合來防止DNA鏈的再連接。
Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星的白蛋白結合前藥，在酸性條件下從白蛋白中釋放出來。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各種癌細胞系和小鼠腫瘤模型中具有有效的抗腫瘤活性。
Epirubicin hydrochloride 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物，能夠抑制 Topoisomerase，起到抗腫瘤的作用。
Idarubicin hydrochloride是一種蒽環類抗白血病藥物。 它抑制 拓撲異構酶II，干擾DNA復制和RNA轉錄。
Exatecan Mesylate 是一種水溶性的拓撲異構酶 I (topoisomerase I) 抑制劑，IC50 值為 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌癥研究。
Etoposide是用于治療多種癌癥的化療藥物。 Etoposide通過與拓撲異構酶II和DNA形成復合物來抑制DNA合成。
Top1 inhibitor 1 (化合物 28) 是一種有效的人拓撲異構酶 1 (Top1) 抑制劑，IC50 值為 29 nM。
Doxorubicin hydrochloride是一種有細胞毒性的蒽環類抗生素，用于治療多種癌癥。 Doxorubicin 在癌細胞中起作用的可能機制是嵌入 DNA 和破壞 topoisomerase-II 介導的DNA修復。
MC-DOXHZN hydrochloride 是 Doxorubicin 的白蛋白結合前藥，具有酸敏感性。
Amsacrine 是腫瘤細胞 DNA 嵌入劑，還能抑制拓撲異構酶 II。
Indotecan (LMP-400) 是一種有效的 topoisomerase 1(Top1) 抑制劑。Indotecan (LMP-400) 對 P388, HCT116, MCF-7 細胞系的IC50 值分別為 300, 1200, 560 nM。
Daunorubicin hydrochloride是具有有效抗腫瘤活性的DNA拓撲異構酶II抑制劑。
Daun02是拓撲異構酶抑制劑Daunorubicin的前藥。
SN-38是拓撲異構酶I抑制劑伊立替康的活性代謝產物。 SN-38抑制DNA合成和RNA 合成的IC50分別為0.077 和 1.3 μM。
Mitoxantrone是拓撲異構酶II (topoisomerase II)的抑制劑；也可抑制蛋白激酶C (PKC)， IC50值為8.5 μM。
Irinotecan hydrochloride trihydrate 是一種水溶性的拓撲異構酶 I (topoisomerase I) 抑制劑，具有抗腫瘤活性。
Topotecan Hydrochloride (SKF 104864A; NSC 609669) 是具有抗癌活性的 拓撲異構酶I 抑制劑。
LMP744 hydrochloride (MJ-III65 hydrochloride) 是一種 DNA 嵌和劑，是 拓撲異構酶 1 (Top1) 抑制劑，具有抗腫瘤活性。
Irinotecan hydrochloride是一種水溶性的拓撲異構酶I抑制劑，主要用于治療結腸癌和直腸癌。