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半胱天冬酶是半胱氨酸蛋白酶家族,在細胞凋亡(程序性細胞死亡),壞死和炎癥中起重要作用。存在兩種類型的凋亡性半胱天冬酶:起始物(頂端)半胱天冬酶和效應物(劊子手)半胱天冬酶。啟動子半胱天冬酶(例如,CASP2,CASP8,CASP9和CASP10)切割效應半胱天冬酶的無活性前體形式,從而激活它們。效應子半胱天冬酶(例如,CASP3,CASP6,CASP7)依次切割細胞內的其他蛋白質底物,以觸發細胞凋亡過程。該級聯反應的起始受半胱天冬酶抑制劑的調節。 CASP4和CASP5在一些由NALP1變異引起的白癜風和相關自身免疫性疾病病例中過量表達,目前在MeSH中不被歸類為引發劑或效應物,因為它們是與CASP1一致的炎癥酶,參與T細胞。成熟。


抗感染 >
沙粒 細菌 CMV 腸道病毒 絲狀病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆轉錄酶 RSV SARS冠狀病毒
抗體- 藥物偶聯物 >
ADC細胞毒素 ADC連接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-連接子共軛物
細胞凋亡 >
細胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受體
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
細胞周期/DNA損傷 >
葉酸 APC ATM/ATR 極光激酶 酪蛋白激酶 CDK 檢查點激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化劑/交聯劑 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四鏈體 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驅動蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代謝藥/類似物 P97 PAK PARP PERK Polo樣激酶(PLK) PPAR RAD51 巖石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓撲異構酶 WEE1
細胞骨架 >
Arp2/3復合物 動力素 間隙連接蛋白 Integrin 驅動蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表觀遺傳學 >
AMPK 極光激酶 DNA甲基轉移酶 表觀遺傳讀者域 HDAC 組蛋白乙酰轉移酶 組蛋白去甲基化酶 組蛋白甲基轉移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白質精氨酸脫亞胺酶
G 蛋白偶聯受體/G 蛋白 >
5-HT受體 腺苷受體 腺苷酸環化酶 脂聯素受體 腎上腺素能受體 血管緊張素受體 Bombesin Receptor 緩激肽受體 大麻素受體 CaSR的 CCR CGRP受體 膽囊收縮素受體 CRFR CXCR 多巴胺受體 EBI2/GPR183 內皮素受體 GHSR 胰高血糖素受體 糖皮質激素受體 GNRH受體 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鳥苷酸環化酶 組胺受體 咪唑啉受體 白三烯受體 LPL受體 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受體 谷氨酸受體 Motilin Receptor 神經激肽受體 神經肽Y受體 神經降壓素受體 阿片受體 食欲素受體(OX受體) 催產素受體 P2Y受體 前列腺素受體 蛋白酶激活受體(PAR) 拉斯 RGS蛋白質 Sigma Receptor 生長抑素受體 TSH受體 Urotensin Receptor 血管加壓素受體 黑皮素受體
免疫及炎癥 >
芳基烴受體 CCR 補充系統 COX CXCR FLAP 組胺受體 IFNAR 白細胞介素相關 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD樣受體(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 鹽誘導激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受體 Toll樣受體(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信號通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信號通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合譜系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖體S6激酶(RSK)
跨膜轉運 >
ATP合成酶 BCRP 鈣通道 CFTR 氯離子通道 CRAC頻道 CRM1 EAAT2 GABA受體 GLYT HCN頻道 iGluR 單胺轉運蛋白 單羧酸轉運蛋白 Na+/Ca2+交換器 Na+/HCO3-協同轉運蛋白 Na+/K+ATP酶 膽堿受體 NKCC P-糖蛋白 P2X受體 鉀通道 質子泵 SGLT 鈉通道 TRP頻道 URAT1
代謝酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha還原酶 5脂氧合酶 乙酰輔酶A羧化酶 ?;D移酶 腺苷脫氨酶 腺苷激酶 醛脫氫酶(ALDH) 醛糖還原酶 氨肽酶 血管緊張素轉換酶(ACE) ATGL ATP檸檬酸裂解酶 碳酸酐酶 組織蛋白酶 CETP COMT 細胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羥化酶 E1/E2/E3酶 彈性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基轉移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-轉移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羥化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA還原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 異檸檬酸脫氫酶(IDH) 乳酸脫氫酶 LXR MAGL 鹽皮質激素受體 線粒體代謝 MMP NAMPT NEDD8活化酶 腦啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前膠原C蛋白酶 蛋白酶體 丙酮酸激酶 RAR/RXR 腎素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰輔酶A去飽和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羥化酶 酪氨酸酶 黃嘌呤氧化酶
神經信號通路 >
5-HT受體 疼痛 腺苷激酶 β淀粉樣蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受體 COMT 多巴胺受體 多巴胺轉運蛋白 FAAH GABA受體 GLYT iGluR 咪唑啉受體 mAChR 褪黑激素受體 單胺氧化酶 膽堿受體 神經激肽受體 阿片受體 5-羥色胺轉運蛋白 γ分泌酶
NF-κB信號通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信號通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合體 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配體 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-連接子共軛物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盤基蛋白結構域受體 DYRK EGFR 艾弗林受體 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰島素受體 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干細胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪豬 巖石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信號 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信號通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 巖石 TGF-β受體
維生素 D 相關 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受體 芳香 雌激素受體/ERR 孕激素受體 甲狀腺激素受體 其他
2-HBA結構式

2-HBA

2-HBA 是一個有效的 NAD(P)H: 醌受體氧化還原酶 1 (NQO1) 誘導劑,也可以激活半胱天冬酶-3 (caspase-3) 和半胱天冬酶-10 (caspase-10)。

  • CAS號:131359-24-5
  • 分子式:C17H14O3
  • 分子量:266.291
  • 類別:胱天蛋白酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸點:495.5±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:267.6±23.8 °C
恩利卡生結構式

恩利卡生

Emricasan (PF 03491390)是不可逆的 pan-caspase 抑制劑。

  • CAS號:254750-02-2
  • 分子式:C26H27F4N3O7
  • 分子量:569.502
  • 類別:胱天蛋白酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
N-(4-氨基-3-氯苯甲?;?-3-甲基-L-纈氨酰-N-[(2R,3S)-2-乙氧基四氫-5-氧代-3-呋喃基]-L-脯氨酰胺結構式

N-(4-氨基-3-氯苯甲?;?-3-甲基-L-纈氨酰-N-[(2R,3S)-2-乙氧基四氫-5-氧代-3-呋喃基]-L-脯氨酰胺

Belnacasan (VX-765) 是 VRT-043198 的口服前藥,是一種有效,選擇性的 caspase-1 抑制劑,Ki為0.8 nM。

  • CAS號:273404-37-8
  • 分子式:C24H33ClN4O6
  • 分子量:508.995
  • 類別:胱天蛋白酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸點:779.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:424.9±32.9 °C
去氫紫堇堿結構式

去氫紫堇堿

Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是從中藥延胡索 Corydalis yanhusuo 中分離得到的一種生物堿。Dehydrocorydaline 調節 Bax,Bcl-2 蛋白表達;激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。

  • CAS號:30045-16-0
  • 分子式:C22H24NO4+
  • 分子量:366.43000
  • 類別:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:170-173℃
  • 閃點:N/A
Z-IETD-FMK結構式

Z-IETD-FMK

Z-IETD-FMK是選擇性和細胞可滲透的胱天蛋白酶 (caspase 8) 抑制劑。

  • CAS號:210344-98-2
  • 分子式:C30H43FN4O11
  • 分子量:654.681
  • 類別:多肽產品
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸點:925.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:513.6±34.3 °C
ML132結構式

ML132

ML132 (NCGC 00185682)是有效和選擇性的 caspase 1 抑制劑,IC50 值為 0.316 nM。

  • CAS號:1230628-71-3
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 類別:胱天蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
生物素VAD-FMK結構式

生物素VAD-FMK

Biotin-VAD-FMK是可滲透細胞的,不可逆的,由生物素標記的胱天蛋白酶抑制劑,用于鑒定細胞裂解物中的半胱天冬酶活性。

  • CAS號:1135688-15-1
  • 分子式:C30H49FN6O8S
  • 分子量:672.81
  • 類別:生化試劑
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
白屈菜酸結構式

白屈菜酸

Chelidonic acid 是從 Chelidonium majus L. 中分到的酸類物質,為一種溫和鎮痛劑、抗菌劑和中樞神經系統鎮靜劑。Chelidonic acid 具有抗炎作用,可能通過抑制 NF-κB 和 caspase-1 來降低 IL-6 的產生。Chelidonic acid 為 glutamate decarboxylase 抑制劑,Ki 值為 1.2 μM。

  • CAS號:99-32-1
  • 分子式:C7H4O6
  • 分子量:184.10
  • 類別:胱天蛋白酶
  • 密度:1.821 g/cm3
  • 沸點:471.3oC at 760 mmHg
  • 熔點:265?°C (dec.)(lit.)
  • 閃點:204.1oC
黃花夾竹桃黃酮結構式

黃花夾竹桃黃酮

Thevetiaflavone 可以上調 Bcl?2 的表達,下調 Bax 和 caspase-3 的表達。

  • CAS號:29376-68-9
  • 分子式:C16H12O5
  • 分子量:284.263
  • 類別:Bcl-2家族
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸點:567.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:263℃
  • 閃點:218.3±23.6 °C
Z-VAD(OME)-FMK結構式

Z-VAD(OME)-FMK

Z-VAD(OMe)-FMK 是一種可滲透細胞的不可逆 pan-caspase 抑制劑。

  • CAS號:187389-52-2
  • 分子式:C22H30FN3O7
  • 分子量:467.488
  • 類別:多肽產品
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸點:732.4±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:396.7±32.9 °C
人參皂苷Rh4結構式

人參皂苷Rh4

Ginsenoside Rh4 是從 Panax notoginseng 中獲得的稀有皂苷。Ginsenoside Rh4 激活 Bax,caspase 3,caspase 8 和 caspase 9。Ginsenoside Rh4 還誘導自噬。

  • CAS號:174721-08-5
  • 分子式:C36H60O8
  • 分子量:620.857
  • 類別:細胞凋亡
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸點:723.4±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:391.3±32.9 °C
Z-DEVD-FMK結構式

Z-DEVD-FMK

Z-DEVD-FMK 是一種特異性的不可逆的 caspase-3 抑制劑,IC50 為 18 μM。

  • CAS號:210344-95-9
  • 分子式:C30H41FN4O12
  • 分子量:668.664
  • 類別:胱天蛋白酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸點:914.2±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:506.7±34.3 °C
AC-DEVD-CHO結構式

AC-DEVD-CHO

Ac-DEVD-CHO 是一種特異性 Caspase-3 抑制劑,Ki 值為 230 pM.

  • CAS號:169332-60-9
  • 分子式:C20H30N4O11
  • 分子量:502.47200
  • 類別:多肽產品
  • 密度:1.374g/cm3
  • 沸點:1021.1oC at 760mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:571.3oC
(3S)-5-(2,6-二氟苯氧基)-3-[[(2S)-3-甲基-1-氧代-2-[(2-喹啉甲?;?氨基]丁基]氨基]-4-氧代-戊酸結構式

(3S)-5-(2,6-二氟苯氧基)-3-[[(2S)-3-甲基-1-氧代-2-[(2-喹啉甲?;?氨基]丁基]氨基]-4-氧代-戊酸

Q-VD-OPha 是一種不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制劑,具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值別為 48 nM,抑制胱天蛋白酶 1,3,8,9,10,12 的 IC50 值在 25-400 nM 之間。Q-VD-OPha 能透過血腦屏障。

  • CAS號:1135695-98-5
  • 分子式:C26H25F2N3O6
  • 分子量:513.490
  • 類別:胱天蛋白酶
  • 密度:1.346±0.06 g/cm3
  • 沸點:808.9±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:443.0±34.3 °C
PAC-1結構式

PAC-1

PAC-1 是一種 procaspase-3 激活劑,誘導癌細胞凋亡,EC50 為 2.08 μM。

  • CAS號:315183-21-2
  • 分子式:C23H28N4O2
  • 分子量:392.494
  • 類別:胱天蛋白酶
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
?;秦i去氧膽酸結構式

?;秦i去氧膽酸

Taurodeoxychloic Acid (sodium hydrate) 通過阻斷鈣介導的凋亡通路和 Caspase-12的活化來阻止細胞凋亡。Taurodeoxychloic Acid (sodium hydrate) 被用于多種研究,如原發性膽汁性肝硬化 (PBC),胰島素抵抗,淀粉樣變性,囊性纖維化,膽汁淤積和肌萎縮側索硬化癥。

  • CAS號:110026-03-4
  • 分子式:C26H47NNaO7S+
  • 分子量:540.71
  • 類別:細胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:168oC (dec.)(lit.)
  • 閃點:N/A
BOC-d-FMK結構式

BOC-d-FMK

Boc-D-FMK是可滲透細胞,不可逆的,泛半胱天冬酶抑制劑。抑制TNF-α誘導的細胞凋亡的IC50值為39 μM。

  • CAS號:634911-80-1
  • 分子式:C11H18FNO5
  • 分子量:263.26
  • 類別:胱天蛋白酶
  • 密度:1.150
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
?;切苊撗跄懰猁}二水合物結構式

?;切苊撗跄懰猁}二水合物

Tauroursodeoxycholate dihydrate (TUDCA dihydrate; UR 906 dihydrate; Taurolite dihydrate) 是一種內質網應激抑制劑。Tauroursodeoxycholate 顯著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表達。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。

  • CAS號:117609-50-4
  • 分子式:C26H49NO8S
  • 分子量:535.73
  • 類別:胱天蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
?;蛆Z去氧膽酸結構式

?;蛆Z去氧膽酸

Taurochenodeoxycholic acid是動物膽汁酸的主要生物活性物質之一。

  • CAS號:516-35-8
  • 分子式:C26H45NO6S
  • 分子量:499.704
  • 類別:細胞凋亡
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
EP1013結構式

EP1013

EP1013 是一種廣譜的 caspase 選擇性抑制劑,可用于 1 型糖尿病研究。

  • CAS號:223568-55-6
  • 分子式:C18H23FN2O6
  • 分子量:382.383
  • 類別:胱天蛋白酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸點:639.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:340.7±31.5 °C
人參皂苷Rh2結構式

人參皂苷Rh2

Ginsenoside Rh2 是從 Ginseng 根中分離出來的。Ginsenoside Rh2 誘導 caspase-8 和 caspase-9 活化。Ginsenoside Rh2 以多途徑方式誘導癌細胞凋亡。

  • CAS號:78214-33-2
  • 分子式:C36H62O8
  • 分子量:622.873
  • 類別:細胞凋亡
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸點:726.4±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:393.1±32.9 °C
?;切苋パ跄懰徕c結構式

?;切苋パ跄懰徕c

Tauroursodeoxycholate Sodium是一種兩親性膽汁酸,有助于治療肝臟和膽囊問題。

  • CAS號:35807-85-3
  • 分子式:C26H44NNaO6S
  • 分子量:521.685
  • 類別:胱天蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A

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