ad

Bcl-2是進化相關蛋白家族。這些蛋白質控制線粒體外膜透化(MOMP),可以是促凋亡(Bax,Bad,Bak和Bok等)或抗細胞凋亡(包括Bcl-2本身,Bcl-xL和Bcl-w)。各種各樣的其他人)。迄今已知Bcl-2家族中共有25個基因。編碼屬于該家族的蛋白質的人類基因包括:Bak1,Bax,Bal-2,Bok,Mcl-1。


抗感染 >
沙粒 細菌 CMV 腸道病毒 絲狀病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆轉錄酶 RSV SARS冠狀病毒
抗體- 藥物偶聯物 >
ADC細胞毒素 ADC連接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-連接子共軛物
細胞凋亡 >
細胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受體
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
細胞周期/DNA損傷 >
葉酸 APC ATM/ATR 極光激酶 酪蛋白激酶 CDK 檢查點激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化劑/交聯劑 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四鏈體 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驅動蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代謝藥/類似物 P97 PAK PARP PERK Polo樣激酶(PLK) PPAR RAD51 巖石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓撲異構酶 WEE1
細胞骨架 >
Arp2/3復合物 動力素 間隙連接蛋白 Integrin 驅動蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表觀遺傳學 >
AMPK 極光激酶 DNA甲基轉移酶 表觀遺傳讀者域 HDAC 組蛋白乙酰轉移酶 組蛋白去甲基化酶 組蛋白甲基轉移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白質精氨酸脫亞胺酶
G 蛋白偶聯受體/G 蛋白 >
5-HT受體 腺苷受體 腺苷酸環化酶 脂聯素受體 腎上腺素能受體 血管緊張素受體 Bombesin Receptor 緩激肽受體 大麻素受體 CaSR的 CCR CGRP受體 膽囊收縮素受體 CRFR CXCR 多巴胺受體 EBI2/GPR183 內皮素受體 GHSR 胰高血糖素受體 糖皮質激素受體 GNRH受體 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鳥苷酸環化酶 組胺受體 咪唑啉受體 白三烯受體 LPL受體 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受體 谷氨酸受體 Motilin Receptor 神經激肽受體 神經肽Y受體 神經降壓素受體 阿片受體 食欲素受體(OX受體) 催產素受體 P2Y受體 前列腺素受體 蛋白酶激活受體(PAR) 拉斯 RGS蛋白質 Sigma Receptor 生長抑素受體 TSH受體 Urotensin Receptor 血管加壓素受體 黑皮素受體
免疫及炎癥 >
芳基烴受體 CCR 補充系統 COX CXCR FLAP 組胺受體 IFNAR 白細胞介素相關 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD樣受體(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 鹽誘導激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受體 Toll樣受體(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信號通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信號通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合譜系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖體S6激酶(RSK)
跨膜轉運 >
ATP合成酶 BCRP 鈣通道 CFTR 氯離子通道 CRAC頻道 CRM1 EAAT2 GABA受體 GLYT HCN頻道 iGluR 單胺轉運蛋白 單羧酸轉運蛋白 Na+/Ca2+交換器 Na+/HCO3-協同轉運蛋白 Na+/K+ATP酶 膽堿受體 NKCC P-糖蛋白 P2X受體 鉀通道 質子泵 SGLT 鈉通道 TRP頻道 URAT1
代謝酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha還原酶 5脂氧合酶 乙酰輔酶A羧化酶 ?;D移酶 腺苷脫氨酶 腺苷激酶 醛脫氫酶(ALDH) 醛糖還原酶 氨肽酶 血管緊張素轉換酶(ACE) ATGL ATP檸檬酸裂解酶 碳酸酐酶 組織蛋白酶 CETP COMT 細胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羥化酶 E1/E2/E3酶 彈性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基轉移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-轉移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羥化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA還原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 異檸檬酸脫氫酶(IDH) 乳酸脫氫酶 LXR MAGL 鹽皮質激素受體 線粒體代謝 MMP NAMPT NEDD8活化酶 腦啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前膠原C蛋白酶 蛋白酶體 丙酮酸激酶 RAR/RXR 腎素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰輔酶A去飽和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羥化酶 酪氨酸酶 黃嘌呤氧化酶
神經信號通路 >
5-HT受體 疼痛 腺苷激酶 β淀粉樣蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受體 COMT 多巴胺受體 多巴胺轉運蛋白 FAAH GABA受體 GLYT iGluR 咪唑啉受體 mAChR 褪黑激素受體 單胺氧化酶 膽堿受體 神經激肽受體 阿片受體 5-羥色胺轉運蛋白 γ分泌酶
NF-κB信號通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信號通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合體 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配體 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-連接子共軛物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盤基蛋白結構域受體 DYRK EGFR 艾弗林受體 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰島素受體 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干細胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪豬 巖石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信號 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信號通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 巖石 TGF-β受體
維生素 D 相關 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受體 芳香 雌激素受體/ERR 孕激素受體 甲狀腺激素受體 其他
UMI-77結構式

UMI-77

UMI-77是一種選擇性的 Mcl-1 抑制劑,對 Mcl-1 具有高親和力 (IC50= 0.31 μM)。UMI-77 結到 Mcl-1 的 BH3 結合溝, Ki 值為 490 nM,比作用于 Bcl-2 家族其他成員的選擇性高。

  • CAS號:518303-20-3
  • 分子式:C18H14BrNO5S2
  • 分子量:468.341
  • 類別:Bcl-2家族
  • 密度:1.79±0.1 g/cm3
  • 沸點:661.2±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:353.7±34.3 °C
AZD-5991外消旋結構式

AZD-5991外消旋

AZD-5991 Racemate 是 AZD-5991 的外消旋體。AZD-5991 Racemate 是一種 Mcl-1 抑制劑,FRET 實驗檢測的 IC50 <3 nM。

  • CAS號:2143010-83-5
  • 分子式:C35H34ClN5O3S2
  • 分子量:672.26
  • 類別:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
FX1結構式

FX1

FX1 是一種強效且特異性的 BCL6 抑制劑, IC50 大約為 35 μM。

  • CAS號:1426138-42-2
  • 分子式:C14H9ClN2O4S2
  • 分子量:368.821
  • 類別:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
A-1210477結構式

A-1210477

A-1210477 是一種有效,選擇性的 MCL-1 抑制劑,Ki 值為 0.45 nM。

  • CAS號:1668553-26-1
  • 分子式:C46H55N7O7S
  • 分子量:850.037
  • 類別:Bcl-2家族
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸點:1027.4±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:575.1±34.3 °C
MCL1-IN-1結構式

MCL1-IN-1

Mcl1-IN-1 是一種骨髓細胞因子 1 (Mcl-1) 抑制劑,IC50 為 2.4 μM。

  • CAS號:713492-66-1
  • 分子式:C23H18ClN3O4
  • 分子量:435.860
  • 類別:Bcl-2家族
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸點:681.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:366.0±31.5 °C
奧巴克拉甲磺酸鹽結構式

奧巴克拉甲磺酸鹽

Obatoclax是 BCL-2 家族蛋白的拮抗劑。它與 BCL-2 結合的Ki 為220 nM。

  • CAS號:803712-79-0
  • 分子式:C21H23N3O4S
  • 分子量:413.490
  • 類別:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
維奈克拉結構式

維奈克拉

Venetoclax (GDC-0199; ABT-199) 是一種高效,有選擇性和口服活性的 Bcl-2 抑制劑,Ki 小于0.01 nM。

  • CAS號:1257044-40-8
  • 分子式:C45H50ClN7O7S
  • 分子量:868.439
  • 類別:Bcl-2家族
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
(R)-棉子酚乙酸結構式

(R)-棉子酚乙酸

(R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) 是天然產物 Gossypol 的左旋異構體。AT-101 結合到 Bcl-2,Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白,Ki 值分別為 260±30 nM,170±10 nM 和 480±40 nM。

  • CAS號:866541-93-7
  • 分子式:C32H34O10
  • 分子量:578.60600
  • 類別:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
藤黃酸結構式

藤黃酸

Gambogic acid 來自 Garcinia hanburyi 樹的藤黃樹脂。Gambogic acid 抑制 Bcl-XL,Bcl-2,Bcl-W,Bcl-B,Bfl-1 和 Mcl-1,IC50 分別為 1.47 μM,1.21 μM,2.02 μM,0.66 μM,1.06 μM 和 0.79 μM。

  • CAS號:2752-65-0
  • 分子式:C38H44O8
  • 分子量:628.751
  • 類別:Bcl-2家族
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸點:808.9±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:88.5°C
  • 閃點:251.4±27.8 °C
MCL1-IN-2結構式

MCL1-IN-2

Mcl1-IN-2 是一種骨髓細胞因子 1 (Mcl-1) 抑制劑。

  • CAS號:292057-76-2
  • 分子式:C19H15N3OS
  • 分子量:333.407
  • 類別:Bcl-2家族
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸點:557.5±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:290.9±28.7 °C
S55746鹽酸鹽結構式

S55746鹽酸鹽

S55746 hydrochloride 是一種有效、可口服、選擇性的 BCL-2 抑制劑,對 BCL-2 和 BCL-XL 的 Ki 值分別為 1.3 nM 和 520 nM,Kd 值分別為 3.9 nM 和 186 nM。S55746 hydrochloride 具有抗腫瘤活性。

  • CAS號:1448525-91-4
  • 分子式:C43H43ClN4O6
  • 分子量:747.28
  • 類別:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
去氫紫堇堿結構式

去氫紫堇堿

Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是從中藥延胡索 Corydalis yanhusuo 中分離得到的一種生物堿。Dehydrocorydaline 調節 Bax,Bcl-2 蛋白表達;激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。

  • CAS號:30045-16-0
  • 分子式:C22H24NO4+
  • 分子量:366.43000
  • 類別:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:170-173℃
  • 閃點:N/A
MCL1-IN-9結構式

MCL1-IN-9

Mcl1-IN-9 是一種有效的髓細胞白血病基因 1 (Mcl-1) 抑制劑,在重組的 BCR-ABL+ B-ALL 細胞中的 IC50 值為 446 nM,Ki 值為 0.03 nM。

  • CAS號:1810769-31-3
  • 分子式:C37H39ClN4O4
  • 分子量:639.18
  • 類別:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
Bz 423結構式

Bz 423

Bz 423 是一種促凋亡的1,4-苯并二氮平類化合物,能夠活化 Bax 和 Bak,能夠較好地治療紅斑狼瘡等自身免疫病。

  • CAS號:216691-95-1
  • 分子式:C27H21ClN2O2
  • 分子量:440.92100
  • 類別:Bcl-2家族
  • 密度:1.318g/cm3
  • 沸點:737.5oC at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:399.8oC
WEHI-539結構式

WEHI-539

WEHI-539 是一種選擇性的 Bcl-XL 抑制劑,IC50 為 1.1 nM。

  • CAS號:1431866-33-9
  • 分子式:C31H29N5O3S2
  • 分子量:583.724
  • 類別:Bcl-2家族
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸點:827.6±75.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:454.3±37.1 °C
AZD4320結構式

AZD4320

AZD4320 是 BH-3 的新型類似物,有效的 BCL2/BCLxL 的雙重抑制劑。AZD4320 對于 KPUM-MS3,KPUM-UH1,和 STR-428 細胞系的 IC50 分別為 26 nM,17 nM,和 170 nM。

  • CAS號:1357576-48-7
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 類別:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
S55746結構式

S55746

S55746 是具有口服活性的、選擇性的、有效的 BCL-2 抑制劑,其 Ki 值為 1.3 nM。

  • CAS號:1448584-12-0
  • 分子式:C43H42N4O6
  • 分子量:710.82
  • 類別:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
黃花夾竹桃黃酮結構式

黃花夾竹桃黃酮

Thevetiaflavone 可以上調 Bcl?2 的表達,下調 Bax 和 caspase-3 的表達。

  • CAS號:29376-68-9
  • 分子式:C16H12O5
  • 分子量:284.263
  • 類別:Bcl-2家族
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸點:567.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:263℃
  • 閃點:218.3±23.6 °C
醋酸棉酚結構式

醋酸棉酚

Gossypol acetic acid 是一種從棉籽和根中分離出來的天然產物,分別與 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2 蛋白結合,Ki 值分別為 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。

  • CAS號:12542-36-8
  • 分子式:C32H34O10
  • 分子量:578.606
  • 類別:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸點:707.9oC at 760 mmHg
  • 熔點:164-168oC
  • 閃點:395.9oC
MIM1結構式

MIM1

MIM-1 是一種骨髓細胞因子 1 (Mcl-1) 抑制劑。

  • CAS號:509102-00-5
  • 分子式:C17H21N3O3S
  • 分子量:347.43200
  • 類別:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
WEHI-539鹽酸鹽結構式

WEHI-539鹽酸鹽

WEHI-539 hydrochloride 是一種選擇性的 Bcl-XL 抑制劑,IC50 為 1.1 nM。

  • CAS號:2070018-33-4
  • 分子式:
  • 分子量:620.18
  • 類別:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
MCL1-IN-4結構式

MCL1-IN-4

Mcl1-IN-4是 Mcl1 的抑制劑,IC50 值為 0.2 μM。

  • CAS號:1580484-04-3
  • 分子式:C28H26N2O5S
  • 分子量:502.58
  • 類別:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
醋酸艾塞那肽結構式

醋酸艾塞那肽

A-1155463是高效選擇性的 BCL-XL 抑制劑,在Molt-4細胞中的EC50值為70 nM。

  • CAS號:1235034-55-5
  • 分子式:C35H32FN5O4S2
  • 分子量:669.788
  • 類別:Bcl-2家族
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
(-)-棉子素結構式

(-)-棉子素

(R)-(-)-Gossypol (AT-101) 是天然產物 Gossypol 的左旋異構體。(R)-(-)-Gossypol (AT-101) 結合到 Bcl-2,Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白,Ki 值分別為 260±30 nM,170±10 nM 和 480±40 nM。

  • CAS號:90141-22-3
  • 分子式:C30H30O8
  • 分子量:518.554
  • 類別:Bcl-2家族
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸點:707.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:166-167oC
  • 閃點:395.9±28.0 °C
人參皂苷Rh4結構式

人參皂苷Rh4

Ginsenoside Rh4 是從 Panax notoginseng 中獲得的稀有皂苷。Ginsenoside Rh4 激活 Bax,caspase 3,caspase 8 和 caspase 9。Ginsenoside Rh4 還誘導自噬。

  • CAS號:174721-08-5
  • 分子式:C36H60O8
  • 分子量:620.857
  • 類別:細胞凋亡
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸點:723.4±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:391.3±32.9 °C
棕矢車菊素結構式

棕矢車菊素

Jaceosidin 是從 Artemisia vestita 中得到的黃酮類化合物,可激活 Bax,下調 Mcl-1 和 c-FLIP 的表達,誘導癌細胞凋亡。Jaceosidin 具有抗癌和抗炎作用,能夠降低炎性因子水平,激活 NF-κB,抑制 COX-2 的表達。

  • CAS號:18085-97-7
  • 分子式:C17H14O7
  • 分子量:330.29
  • 類別:Bcl-2家族
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸點:619.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:232.0±25.0 °C
2-乙基-3-甲基戊酰胺結構式

2-乙基-3-甲基戊酰胺

ABT-737 是一種類似 BH3 的 Bcl-xL,Bcl-2 和 Bcl-w 的抑制劑,EC50 值分別為 78.7 nM,30.3 nM 和 197.8 nM。

  • CAS號:852808-04-9
  • 分子式:C42H45ClN6O5S2
  • 分子量:813.427
  • 類別:Bcl-2家族
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸點:N/A
  • 熔點:152-154oC
  • 閃點:N/A
Pyridoclax結構式

Pyridoclax

Pyridoclax 是一種 Mcl-1 抑制劑。

  • CAS號:1651890-44-6
  • 分子式:C29H22N4
  • 分子量:426.512
  • 類別:Bcl-2家族
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸點:663.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:288.5±24.5 °C
Sabutoclax結構式

Sabutoclax

Sabutoclax 是有效的和有選擇性的 Bcl-2 Family (Bcl-2, Bcl-XL, Mcl-1, Bfl-1) 抑制劑, IC50 值分別為 0.32 μM, 0.31 μM, 0.20 μM, 0.62 μM。

  • CAS號:1228108-65-3
  • 分子式:C42H40N2O8
  • 分子量:700.776
  • 類別:Bcl-2家族
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸點:905.9±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:501.7±34.3 °C
BM 957結構式

BM 957

BM 957 是 Bcl-2 和Bcl-xL 的有效抑制劑,其 Ki 值分別為 1.2,<1 nM,IC50 值分別為 5.4,6.0 nM。

  • CAS號:1391107-54-2
  • 分子式:C52H56ClF3N6O7S3
  • 分子量:1065.68
  • 類別:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A

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