ad

抗體 - 藥物偶聯物(ADC)代表一類新的癌癥治療劑。他們的設計涉及腫瘤特異性抗體,接頭和細胞毒性有效負載。 ADC中的有效負載是高效的細胞毒素,對生存所需的關鍵細胞過程發揮作用。通常,ADC中使用的細胞毒素比常規化學治療劑的效力高100-1000倍,并且優選具有亞納摩爾效力。目前臨床試驗中的大多數化合物使用美登素衍生物(DM1 / DM4)或奧瑞他?。∕MAE / MMAF),它們都是微管抑制劑。這些通常通過使細胞周期停滯在G2 / M誘導經歷有絲分裂的細胞中的細胞凋亡。最近的研究表明,微管抑制劑也可能破壞間期的非分裂細胞。 ADC中使用的其他種類的細胞毒素包括enediynes(Calicheamicin),duocarmycin衍生物,pyrrolobenzodiazepines(PBDs)和indolinobenzodiazepines,所有這些都針對DNA的小溝,以及抑制拓撲異構酶的喹啉生物堿(SN-38)。例如,有效的細胞毒性藥物多柔比星和柔紅霉素可通過插入與DNA相互作用。


抗感染 >
沙粒 細菌 CMV 腸道病毒 絲狀病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆轉錄酶 RSV SARS冠狀病毒
抗體- 藥物偶聯物 >
ADC細胞毒素 ADC連接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-連接子共軛物
細胞凋亡 >
細胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受體
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
細胞周期/DNA損傷 >
葉酸 APC ATM/ATR 極光激酶 酪蛋白激酶 CDK 檢查點激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化劑/交聯劑 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四鏈體 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驅動蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代謝藥/類似物 P97 PAK PARP PERK Polo樣激酶(PLK) PPAR RAD51 巖石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓撲異構酶 WEE1
細胞骨架 >
Arp2/3復合物 動力素 間隙連接蛋白 Integrin 驅動蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表觀遺傳學 >
AMPK 極光激酶 DNA甲基轉移酶 表觀遺傳讀者域 HDAC 組蛋白乙酰轉移酶 組蛋白去甲基化酶 組蛋白甲基轉移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白質精氨酸脫亞胺酶
G 蛋白偶聯受體/G 蛋白 >
5-HT受體 腺苷受體 腺苷酸環化酶 脂聯素受體 腎上腺素能受體 血管緊張素受體 Bombesin Receptor 緩激肽受體 大麻素受體 CaSR的 CCR CGRP受體 膽囊收縮素受體 CRFR CXCR 多巴胺受體 EBI2/GPR183 內皮素受體 GHSR 胰高血糖素受體 糖皮質激素受體 GNRH受體 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鳥苷酸環化酶 組胺受體 咪唑啉受體 白三烯受體 LPL受體 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受體 谷氨酸受體 Motilin Receptor 神經激肽受體 神經肽Y受體 神經降壓素受體 阿片受體 食欲素受體(OX受體) 催產素受體 P2Y受體 前列腺素受體 蛋白酶激活受體(PAR) 拉斯 RGS蛋白質 Sigma Receptor 生長抑素受體 TSH受體 Urotensin Receptor 血管加壓素受體 黑皮素受體
免疫及炎癥 >
芳基烴受體 CCR 補充系統 COX CXCR FLAP 組胺受體 IFNAR 白細胞介素相關 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD樣受體(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 鹽誘導激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受體 Toll樣受體(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信號通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信號通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合譜系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖體S6激酶(RSK)
跨膜轉運 >
ATP合成酶 BCRP 鈣通道 CFTR 氯離子通道 CRAC頻道 CRM1 EAAT2 GABA受體 GLYT HCN頻道 iGluR 單胺轉運蛋白 單羧酸轉運蛋白 Na+/Ca2+交換器 Na+/HCO3-協同轉運蛋白 Na+/K+ATP酶 膽堿受體 NKCC P-糖蛋白 P2X受體 鉀通道 質子泵 SGLT 鈉通道 TRP頻道 URAT1
代謝酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha還原酶 5脂氧合酶 乙酰輔酶A羧化酶 ?;D移酶 腺苷脫氨酶 腺苷激酶 醛脫氫酶(ALDH) 醛糖還原酶 氨肽酶 血管緊張素轉換酶(ACE) ATGL ATP檸檬酸裂解酶 碳酸酐酶 組織蛋白酶 CETP COMT 細胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羥化酶 E1/E2/E3酶 彈性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基轉移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-轉移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羥化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA還原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 異檸檬酸脫氫酶(IDH) 乳酸脫氫酶 LXR MAGL 鹽皮質激素受體 線粒體代謝 MMP NAMPT NEDD8活化酶 腦啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前膠原C蛋白酶 蛋白酶體 丙酮酸激酶 RAR/RXR 腎素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰輔酶A去飽和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羥化酶 酪氨酸酶 黃嘌呤氧化酶
神經信號通路 >
5-HT受體 疼痛 腺苷激酶 β淀粉樣蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受體 COMT 多巴胺受體 多巴胺轉運蛋白 FAAH GABA受體 GLYT iGluR 咪唑啉受體 mAChR 褪黑激素受體 單胺氧化酶 膽堿受體 神經激肽受體 阿片受體 5-羥色胺轉運蛋白 γ分泌酶
NF-κB信號通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信號通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合體 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配體 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-連接子共軛物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盤基蛋白結構域受體 DYRK EGFR 艾弗林受體 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰島素受體 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干細胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪豬 巖石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信號 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信號通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 巖石 TGF-β受體
維生素 D 相關 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受體 芳香 雌激素受體/ERR 孕激素受體 甲狀腺激素受體 其他
喜樹堿結構式

喜樹堿

Campathecin 是有效的 DNA拓撲異構酶 I 抑制劑,IC50 值為 679 nM。

  • CAS號:7689-03-4
  • 分子式:C20H16N2O4
  • 分子量:348.352
  • 類別:ADC細胞毒素
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸點:757.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:260?°C (dec.)(lit.)
  • 閃點:411.6±32.9 °C
紫杉醇結構式

紫杉醇

Paclitaxel是一種有效的抗癌藥物,可以促進微管 (microtubule (MT)) 組裝,抑制MT解聚,并改變有絲分裂和細胞增殖所需的微管動力學。

  • CAS號:33069-62-4
  • 分子式:C47H51NO14
  • 分子量:853.906
  • 類別:ADC細胞毒素
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸點:957.1±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:213?°C (dec.)(lit.)
  • 閃點:532.6±34.3 °C
Aldoxorubicin結構式

Aldoxorubicin

Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星的白蛋白結合前藥,在酸性條件下從白蛋白中釋放出來。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各種癌細胞系和小鼠腫瘤模型中具有有效的抗腫瘤活性。

  • CAS號:1361644-26-9
  • 分子式:C37H42N4O13
  • 分子量:750.748
  • 類別:ADC細胞毒素
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
N-(2-氨基-2-氧代乙基)-N-(羧甲基)甘氨酸結構式

N-(2-氨基-2-氧代乙基)-N-(羧甲基)甘氨酸

Tubulysin A(TubA)是黏液性細菌的產物,體外具有抗血管生成、抗有絲分裂、抗增殖的作用。

  • CAS號:205304-86-5
  • 分子式:C43H65N5O10S
  • 分子量:844.06900
  • 類別:ADC細胞毒素
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
7-木糖甙-10-脫乙?;仙即冀Y構式
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸點:1068.4±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:599.9±34.3 °C
Auristatin F.結構式

Auristatin F.

Auristatin F是細胞毒性分子,微管蛋白修飾分子,強效抗腫瘤活性,MMAF的類似物以及在抗體藥物偶連體開發中作為毒素分子。

  • CAS號:163768-50-1
  • 分子式:C40H67N5O8
  • 分子量:745.989
  • 類別:ADC細胞毒素
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸點:894.4±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:494.7±34.3 °C
Taltobulin trifluoroacetate結構式

Taltobulin trifluoroacetate

Taltobulin (HTI-286; SPA-110)三氟乙酸鹽是Hemiasterlin類似物,微管蛋白記憶之,常在抗體藥物偶連體中作為毒素分子。

  • CAS號:228266-41-9
  • 分子式:C29H44F3N3O6
  • 分子量:587.671
  • 類別:ADC細胞毒素
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
DXD結構式

DXD

Dxd 是一種有效的 DNA topoisomerase I 抑制劑,IC50 值為 0.31 μM,可用作靶作用于 HER2 的 抗體偶聯藥物 ADC (DS-8201a) 的有效載荷。

  • CAS號:1599440-33-1
  • 分子式:C26H24FN3O6
  • 分子量:493.48
  • 類別:ADC細胞毒素
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
MC-DOXHZN結構式

MC-DOXHZN

DOXO-EMCH 是 Doxorubicin 的衍生物,為白蛋白結合前體藥物。

  • CAS號:151038-96-9
  • 分子式:C37H42N4O13
  • 分子量:750.74800
  • 類別:ADC細胞毒素
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
MMAF鹽酸鹽結構式

MMAF鹽酸鹽

MMAF hydrochloride是抑制細胞分裂的抗微管蛋白劑; 抑制H3397細胞生長的IC50值為105 nM。

  • CAS號:1415246-68-2
  • 分子式:C39H66ClN5O8
  • 分子量:768.42300
  • 類別:ADC細胞毒素
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
鹽酸多柔比星結構式

鹽酸多柔比星

Doxorubicin hydrochloride是一種有細胞毒性的蒽環類抗生素,用于治療多種癌癥。 Doxorubicin 在癌細胞中起作用的可能機制是嵌入 DNA 和破壞 topoisomerase-II 介導的DNA修復。

  • CAS號:25316-40-9
  • 分子式:C27H30ClNO11
  • 分子量:579.980
  • 類別:ADC細胞毒素
  • 密度:N/A
  • 沸點:810.3oC at 760 mmHg
  • 熔點:216oC
  • 閃點:443.8oC
Α-毒傘肽結構式

Α-毒傘肽

alpha-Amanitin是幾種致命毒蘑菇的主要毒素,通過抑制 RNA聚合酶II 發揮其毒性作用。

  • CAS號:23109-05-9
  • 分子式:C39H54N10O14S
  • 分子量:918.97000
  • 類別:ADC細胞毒素
  • 密度:1.57 g/cm3
  • 沸點:1622.2oC at 760 mmHg
  • 熔點:254-255oC(lit.)
  • 閃點:934.9oC
安絲菌素P3結構式

安絲菌素P3

Ansamitocin P-3 是一種微管 (microtubule)抑制劑。Ansamitocin P-3 是一種大環抗腫瘤抗生素。

  • CAS號:66584-72-3
  • 分子式:C32H43ClN2O9
  • 分子量:635.145
  • 類別:ADC細胞毒素
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸點:833.1±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:190-192℃
  • 閃點:457.7±34.3 °C
阿霉素結構式

阿霉素

Doxorubicin 是一種有細胞毒性的蒽環類抗生素,用于治療多種癌癥。 Doxorubicin 在癌細胞中起作用的可能機制是嵌入 DNA 和破壞 topoisomerase-II 介導的DNA修復。

  • CAS號:23214-92-8
  • 分子式:C27H29NO11
  • 分子量:543.52
  • 類別:ADC細胞毒素
  • 密度:1.61 g/cm3
  • 沸點:N/A
  • 熔點:205oC
  • 閃點:443.8oC
MMAF-OME結構式

MMAF-OME

MMAF-Ome 是 ADC 的一部分,能夠抑制 MDAMB435/5T4,MDAMB361DYT2,MDAMB468 和 Raji (5T4-) 這四種腫瘤細胞, IC50 值分別為 0.056 nM,0.166 nM,0.183 nM 和 0.449 nM。

  • CAS號:863971-12-4
  • 分子式:C40H67N5O8
  • 分子量:745.989
  • 類別:ADC細胞毒素
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸點:871.8±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:481.0±34.3 °C
MC-DOXHZN鹽酸鹽結構式

MC-DOXHZN鹽酸鹽

MC-DOXHZN hydrochloride 是 Doxorubicin 的白蛋白結合前藥,具有酸敏感性。

  • CAS號:480998-12-7
  • 分子式:C37H43ClN4O13
  • 分子量:787.21
  • 類別:ADC細胞毒素
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
單甲基澳瑞他汀 D結構式

單甲基澳瑞他汀 D

MMAD 是一種有效的微管 (tubulin) 抑制劑,是抗體藥物偶聯物 (ADCs) 中的活性分子。

  • CAS號:203849-91-6
  • 分子式:C41H66N6O6S
  • 分子量:771.064
  • 類別:ADC細胞毒素
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸點:906.1±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:501.8±34.3 °C
安絲菌素P-3結構式

安絲菌素P-3

Ansamitocin P 3'具有抗腫瘤活性, 可用于抗體偶聯藥物 (ADC)。

  • CAS號:66547-09-9
  • 分子式:C32H43ClN2O9
  • 分子量:635.145
  • 類別:ADC細胞毒素
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸點:833.1±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:182-185℃
  • 閃點:457.7±34.3 °C
PF-06380101結構式

PF-06380101

PF-06380101是Dolastatin 10新型類似物,具有強細胞毒性,AMDE特性與其他auristatin類似物不同,ADCs中毒素分子。

  • CAS號:1436391-86-4
  • 分子式:C39H62N6O6S
  • 分子量:743.011
  • 類別:ADC細胞毒素
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸點:903.1±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:500.0±34.3 °C
絲裂霉素c結構式

絲裂霉素c

Mitomycin C是一種抗腫瘤藥物和抗生素,可有效的抑制DNA合成 (DNA synthesis)。

  • CAS號:50-07-7
  • 分子式:C15H18N4O5
  • 分子量:334.327
  • 類別:ADC細胞毒素
  • 密度:1.9±0.1 g/cm3
  • 沸點:532.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:360 °C
  • 閃點:275.5±32.9 °C
柔紅霉素結構式

柔紅霉素

Daunorubicin(RP13057)能抑制DNA和RNA合成,對DNA合成的Ki為0.02 μM。

  • CAS號:20830-81-3
  • 分子式:C27H29NO10
  • 分子量:527.520
  • 類別:ADC細胞毒素
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸點:770.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:155oC
  • 閃點:419.5±32.9 °C
鹽酸佐柔比星結構式

鹽酸佐柔比星

Daunorubicin hydrochloride是具有有效抗腫瘤活性的DNA拓撲異構酶II抑制劑。

  • CAS號:23541-50-6
  • 分子式:C27H30ClNO10
  • 分子量:563.981
  • 類別:ADC細胞毒素
  • 密度:N/A
  • 沸點:770oC at 760 mmHg
  • 熔點:188 - 190oC
  • 閃點:419.5oC
Daun02結構式

Daun02

Daun02是拓撲異構酶抑制劑Daunorubicin的前藥。

  • CAS號:290304-24-4
  • 分子式:C41H44N2O20
  • 分子量:884.78900
  • 類別:ADC細胞毒素
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
甲氨蝶呤結構式

甲氨蝶呤

Methotrexate是一種葉酸拮抗劑,在體外試驗中 IC50 為 78 nM。

  • CAS號:59-05-2
  • 分子式:C20H22N8O5
  • 分子量:454.439
  • 類別:ADC細胞毒素
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸點:N/A
  • 熔點:195°C
  • 閃點:N/A
D8-MMAE結構式

D8-MMAE

D8-MMAE是氘代標記的有絲分裂抑制劑MMAE。

  • CAS號:2070009-72-0
  • 分子式:
  • 分子量:726.03
  • 類別:ADC細胞毒素
  • 密度:N/A
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
一甲基澳瑞他汀E結構式

一甲基澳瑞他汀E

Monomethyl auristatin E (MMAE) 是海兔毒素10的合成衍生物,通過抑制微管蛋白聚合而起到有效的有絲分裂抑制作用。 MMAE廣泛用作細胞毒性成分制作抗體-藥物偶聯物 (ADCs) 以治療癌癥。

  • CAS號:474645-27-7
  • 分子式:C39H67N5O7
  • 分子量:717.979
  • 類別:ADC細胞毒素
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸點:873.5±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:482.1±34.3 °C
美登醇結構式

美登醇

Maytansinol抑制微管組裝且誘導微管解, 與輻射聯用, 用于果蠅和人類癌細胞。

  • CAS號:57103-68-1
  • 分子式:C28H37ClN2O8
  • 分子量:565.055
  • 類別:ADC細胞毒素
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸點:835.8±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:459.3±34.3 °C
Dolastatin 10結構式

Dolastatin 10

Dolastatin 10 是一種有效的從海洋軟體動物Dolabela auricularia中分離出來的抗有絲分裂肽,抑制微管蛋白聚合。

  • CAS號:110417-88-4
  • 分子式:C42H68N6O6S
  • 分子量:785.091
  • 類別:多肽產品
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸點:903.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:500.3±34.3 °C
卡利奇霉素結構式

卡利奇霉素

Calicheamicin 是一種有效的細胞毒性試劑,可引起DNA雙鏈斷裂。

  • CAS號:108212-75-5
  • 分子式:C55H74IN3O21S4
  • 分子量:1368.348
  • 類別:ADC細胞毒素
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸點:N/A
  • 熔點:N/A
  • 閃點:N/A
SGD-1882結構式

SGD-1882

SGD-1882 是一種有細胞毒性的 DNA 小溝交聯劑,為 PBD 二聚體,可以作為 ADC 的有效載荷。

  • CAS號:1222490-34-7
  • 分子式:C42H39N5O7
  • 分子量:725.788
  • 類別:ADC細胞毒素
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸點:977.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔點:N/A
  • 閃點:545.1±34.3 °C

手机看黄片